Lekárska referenčná kniha geotar. Užívanie kofetínu Kofetín zvyšuje alebo znižuje krvný tlak

Droga kofetín- protizápalové, antipyretické, analgetické, antitusické, psychostimulačné liečivo.
Kombinovaný liek, ktorého účinok je určený zložkami zahrnutými v jeho zložení.
Paracetamol má antipyretický a analgetický účinok.
Kofeín stimuluje psychomotorické centrá mozgu, pôsobí analepticky, zvyšuje účinok analgetík, znižuje ospalosť a únavu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, zvyšuje srdcovú frekvenciu a zvyšuje krvný tlak pri arteriálnej hypotenzii. Kofeín zlepšuje vstrebávanie ďalších aktívnych zložiek kombinovaného analgetika.
Kodeín má centrálny antitusický účinok (v dôsledku potlačenia excitability centra kašľa), ako aj analgetický účinok v dôsledku stimulácie opiátových receptorov v rôznych častiach centrálneho nervového systému a periférnych tkanív, čo vedie k stimulácii antinociceptíva systému a zmena emocionálneho vnímania bolesti.
Propyfenazón má analgetické a antipyretické účinky. Analgetický účinok lieku sa dosiahne v priebehu 30-60 minút a trvanie úľavy od bolesti je 4-8 hodín.
Farmakokinetika
paracetamol. Absorpcia je vysoká, Tmax v plazme je 0,5–2 hodiny po podaní. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 15%. Preniká cez BBB. Metabolizuje sa v pečeni tromi hlavnými spôsobmi: konjugáciou s glukuronidmi, konjugáciou so sulfátmi, oxidáciou mikrozomálnymi pečeňovými enzýmami. V druhom prípade sa tvoria toxické intermediárne metabolity, ktoré sa následne konjugujú s glutatiónom. Pri nedostatku glutatiónu môžu tieto metabolity spôsobiť poškodenie a nekrózu hepatocytov. T1/2 - 1–4 hod.Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov, najmä konjugátov.
kofeín. Pri perorálnom podaní je absorpcia dobrá a vyskytuje sa v čreve.
Tmax v krvnej plazme sa dosiahne 50–75 minút po perorálnom podaní. Rýchlo distribuovaný vo všetkých orgánoch a tkanivách tela; ľahko preniká do BBB a placenty. Komunikácia s krvnými proteínmi (albumín) - 25–36%. Viac ako 90 % sa metabolizuje v pečeni. T1/2 - 3,9–5,3 hod.Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami.
kodeín. Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva. Tmax v krvnej plazme je 2–4 hodiny, komunikácia s plazmatickými proteínmi je 30 %. Metabolizuje sa v pečeni na aktívne metabolity. Vylučuje sa obličkami a žlčou. T1/2 - 2,5–4 hodiny.
Propyfenazón. Rýchlo sa vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Tmax v plazme je približne 0,5–0,6 hodiny po podaní. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa močom a žlčou vo forme metabolitov. T1/2 je 2,1–2,4 hodiny.

Indikácie na použitie

Spôsob aplikácie

Vedľajšie účinky

Kontraindikácie

Tehotenstvo

Interakcia s inými liekmi

Znižuje účinok narkotík a liekov na spanie.
Súbežné užívanie kofeínu s betablokátormi môže viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutických účinkov; s adrenergnými bronchodilatanciami - na dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému a ďalšie aditívne toxické účinky. Kofeín urýchľuje vstrebávanie ergotamínu.
Inhibítory MAO – veľké dávky kofeínu môžu spôsobiť rozvoj nebezpečných srdcových arytmií alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku.
Kofeín môže znížiť klírens teofylínu a možno aj iných xantínov, čím sa zvyšuje možnosť aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov.
kodeín. Pri súčasnom použití etanolu, svalových relaxancií, ako aj liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, je možná zvýšená sedácia, potlačenie dýchacieho centra a depresia centrálneho nervového systému.
Lieky s anticholinergnou aktivitou, lieky proti hnačke (vrátane loperamidu) zvyšujú riziko zápchy. Znižuje účinok metoklopramidu.
paracetamol. Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (antikonvulzíva, barbituráty, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva), etanol a hepatotoxické lieky zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov, čo umožňuje vyvinúť ťažké intoxikácie aj pri miernom predávkovaní.
Súbežné užívanie paracetamolu vo vysokých dávkach môže zosilniť účinok nepriamych antikoagulancií (deriváty dikumarínu).
Znižuje účinnosť urikozurických liekov.
Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity lieku.
Pod vplyvom paracetamolu sa T1/2 chloramfenikolu zvyšuje 5-krát.
Metoklopramid urýchľuje vstrebávanie paracetamolu.

Predávkovanie

Podmienky skladovania

Formulár na uvoľnenie

Zlúčenina

Okrem toho

Hlavné nastavenia

50 mg kofeín a 10 mg kodeín seskvihydrát fosfátu .

Kofetín obsahuje 6,3 mg ako pomocné látky glyceryldibehenát 21,1 mg dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého 14,5 mg sodná soľ karboxymetylškrobu 2,5 mg koloidného bezvodého oxidu kremičitého, 9,6 mg sodnej soli kroskarmelózy, 13,5 mg stearanu horečnatého, 1,5 mg laurylsulfátu sodného, ​​12,5 mg povidónu a 28,5 mg mikrocelulózy.

Formulár na uvoľnenie

Liek je dostupný vo forme okrúhlych plochých bielych tabliet so skosením, na ktorých je na jednej strane vyryté „5“ a na druhej strane nápis „CAFFETIN“.

Vložte 6 alebo 10 tabliet do perforovaného pásika vyrobeného z hliníkovej alebo polyetylénovej fólie. Potom vložte 1 prúžok (ak obsahuje 10 tabliet) alebo 2 prúžky (ak každý z nich obsahuje 6 tabliet) do kartónových obalov.

farmakologický účinok

Kaffetin renderuje psychostimulačný účinok , tlmí bolesť, znižuje horúčku, má tiež antitusické a protizápalové účinky.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Kofetín je kombinovaný liek, jeho účinok je určený pôsobením zložiek, ktoré tvoria liek:

• Dostupnosť v zložení paracetamol v dôsledku antipyretického a analgetického účinku lieku.
• kofeín zodpovedný za poskytnutú stimuláciu psychomotorické centrá mozgu , Dostupnosť analeptický účinok , zvýšenie účinku, zníženie ospalosti a únavy, zvýšenie duševných a fyzický výkon, zvýšiť tep srdca , zvýšenie v závislosti od dostupnosti arteriálna hypotenzia . okrem toho kofeín je schopný zlepšiť absorpciu zostávajúcich aktívnych zložiek lieku.
• Akcia kvôli antitusický účinok ku ktorému dochádza v dôsledku potlačenia excitability neurónov v centrálnom nervovom systéme centrum pre kašeľ . Kodeín má tiež analgetický účinok , vzrušujúce opiátové receptory lokalizované v rôznych častiach centrálneho nervového systému a v periférnych tkanivách tela. Stimuluje antinociceptívny systém a mení emocionálne vnímanie bolesti.
• Propyfenazón zmierňuje bolesť a poskytuje antipyretický účinok . Analgetický účinok sa dosiahne za 30-60 minút a trvanie účinku je 4-8 hodín.

Farmakokinetika

paracetamol veľmi rýchlo sa vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 0,5–2 hodiny po užití lieku. Má vlastnosť prenikať cez hematoencefalickú bariéru. Metabolizmus prebieha v pečeni tromi hlavnými spôsobmi: konjugáciou s glukuronidmi, konjugáciou so síranmi alebo oxidáciou v dôsledku pôsobenia pečeňové mikrozomálne enzýmy . V prípade oxidácie vznikajú toxické intermediárne metabolity. Tieto metabolity sa potom spoja do konjugátu s .

Ak je v tele nedostatok glutatión takéto metabolity môžu spôsobiť poškodenie a smrť pečeňových buniek. Polčas rozpadu je 1-4 hodiny. Z tela sa vylučuje obličkami vo forme metabolických látok, väčšina z nich vo forme konjugátov.

kofeín dobre sa vstrebáva, pričom k absorpcii dochádza vo všetkých častiach čreva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 50-75 minút po perorálnom užití lieku. Kofeín sa vyznačuje rýchlou distribúciou vo všetkých orgánoch a tkanivách tela; môže ľahko preniknúť hematoencefalická bariéra A placenta . Viac ako 90 % kofeínu sa metabolizuje v pečeni. Polčas rozpadu je 3,9–5,3 hodiny. Vylučovanie z tela sa vykonáva v dôsledku práce obličiek.

kodeín sa tiež rýchlo vstrebáva. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 2-4 hodinách. Metabolizmus prebieha v pečeni – tvoria sa aktívne metabolity. Vylučovanie z tela sa uskutočňuje obličkami a vylučuje sa aj žlčou. Polčas rozpadu je 2,5-4 hodiny.

Propyfenazón sa veľmi rýchlo vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne približne 0,5–0,6 hodiny po podaní. Metabolizmus prebieha v pečeni. Z tela sa vylučuje vylučovaním močom alebo žlčou. Polčas rozpadu je 2,1–2,4 hodiny.

Indikácie na použitie

Liek je indikovaný na použitie, ak existuje syndróm bolesti strednej závažnosti, ktorá môže mať rôzne zdroje pôvodu.

Kofetín sa používa na:

• bolesť hlavy a zubov;
• myalgia ;
• posttraumatická bolesť ;
• artralgia ;
• algodismenorea .

Kontraindikácie

Kontraindikácie môžu byť, ak má pacient:

• precitlivenosť;
• pečeňové alebo ;
• leukopénia ;
• poruchy krvotvorby;
• poruchy úzkosti (agorafóbia , );
• organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane akútnych ochorení);
• deficitu glukózo-6-fosfátdehydrogenáza ;
• poruchy spánku;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie;
• do 18 rokov.

Opatrnosť je potrebná, keď:

• akútna bolesť brucha s neznámou príčinou tejto bolesti;
• útok;
• chronická obštrukčná choroba pľúc ;
• kŕče;
• drogová závislosť (vrátane prípadov, keď je uvedená v anamnéze);
• zvýšená excitabilita;
• láskavý hyperbilirubinémia (Napríklad, Gilbertov syndróm );
• vírusová hepatitída ;
• v starobe.

Ak má pacient choroby alebo stavy uvedené vyššie, je potrebná konzultácia s lekárom.

Vedľajšie účinky

Kofetínové tablety môžu mať vedľajšie účinky na niektoré telesné systémy:

• Nervový systém a zmyslové orgány: zvýšená excitabilita, možný výskyt úzkosti, nespavosť.
• Kardiovaskulárny systém: zvýšená srdcová frekvencia, zvýšenie.
• Zažívacie ústrojenstvo: môže sa zhoršiť, zvýšiť aktivitu pečeňové transaminázy môže dôjsť k nevoľnosti a zvracaniu.
• Alergické a imunitné reakcie: výskyt kožnej vyrážky, svrbenia, opuchu tváre je pomerne zriedkavý, bronchospazmus laryngeálny edém, laryngospazmus alebo .
• Hematopoetický systém: zriedka možný vývoj anémia, trombocytopénia, methemoglobinémia, leukopénia, .

Ak pacient pociťuje niektorý z možných vedľajších účinkov uvedených vyššie príliš vážne, alebo ak sa vyskytnú akékoľvek iné vedľajšie účinky, treba to oznámiť svojmu lekárovi.

Návod na použitie Caffetinu (metóda a dávkovanie)

Pokyny pre Caffetin odporúčajú užívať liek perorálne.

Dospelým predpisujte 1 tabletu 3-4 krát denne. Ak je silná bolesť, odporúča sa užiť 2 tablety naraz. Maximálna dávka lieku, ktorá sa môže užívať počas dňa, je 6 tabliet.

Liek by ste nemali užívať dlhšie ako 5 dní. Dennú dávku lieku alebo dĺžku liečby možno zvýšiť len na odporúčanie lekára.

Predávkovanie

Každá účinná látka obsiahnutá v lieku môže spôsobiť špecifické príznaky.

• paracetamol : prvých 24 hodín po užití lieku - koža zbledne, môže sa objaviť nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha ; Metabolizmus glukózy je narušený a rozvíja sa. Symptómy spojené s dysfunkciou pečene sa môžu objaviť 12-48 hodín po užití lieku.
• kofeín : môže nastať stav úzkosti, možný vzhľad chvenie bolesť hlavy, zmätenosť, extrasystoly .
• kodeín : výskyt studeného lepkavého potu, zmätenosť, závrat, ospalosť, znížená krvný tlak , prejavy nervozity, únavy, voj bradykardia ťažká slabosť, pomalé ťažkosti s dýchaním, úzkosť , mióza , záchvaty.

V prípade predávkovania umyte žalúdok, predpíšte, udržujte srdcovú aktivitu a úroveň krvný tlak vykonajte udržiavaciu liečbu. Špecifický antagonista opioidných analgetík sa podáva intravenózne. Zadajte tiež darcovia SH-skupiny a prekurzory pre syntézu látok glutatión - metionín po dobu približne 8-9 hodín po podaní a - do 8 hodín.

Ak máte podozrenie na otravu, mali by ste okamžite kontaktovať zdravotnícke zariadenie.

Interakcia

kofeín

• kombinované užívanie kofeínu s barbituráty , antikonvulzíva lieky môže viesť k zvýšenému metabolizmu a zvýšenému klírensu kofeínu;
• používať súčasne s Cimetidín, perorálne kontraceptíva, znižuje metabolizmus kofeínu produkovaného v pečeni;
• sila účinku omamných a spacích piluliek klesá;
• kombinované užívanie kofeínu a beta blokátory môže viesť k vzájomnému zníženiu terapeutických účinkov;
• kombinácia s adrenergné bronchodilatačné lieky spôsobuje dodatočnú stimuláciu centrálneho nervového systému;
• absorpcia sa zrýchľuje ergotamín ;
• kombinácia inhibítory monoaminooxidázy a veľké dávky kofeínu môžu spôsobiť nebezpečné srdcové problémy alebo výrazné zvýšenie krvný tlak ;
• účinok kofeínu môže prispieť k zníženiu klírensu teofylín a niektoré ďalšie xantíny .

kodeín

• súčasné užívanie kodeínu s etanol, svalové relaxanciá , ako aj s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, môže viesť k zvýšenej sedácii, útlmu dýchacieho centra a depresii centrálneho nervového systému;
• kombinácia s liekmi anticholinergná aktivita , lieky proti hnačke zvyšujú riziko zápchy;
• účinok klesá.

paracetamol

• recepcia s induktory mikrozomálnej oxidácie ktorý sa vyskytuje v pečeni (t. j. s antikonvulzívami, barbituráty, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva ), etanol a hepatotoxické lieky zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolických produktov, čo môže viesť k rozvoju ťažkej intoxikácie aj pri relatívne malom predávkovaní;
• súčasné užívanie vysokých dávok paracetamolu môže viesť k zvýšeným účinkom nepriame antikoagulanciá (medzi ne patria deriváty Dicumarina );
• účinok klesá urikozurické lieky ;
• myelotoxické lieky zvýšiť možné prejavy hematotoxického účinku lieku;
• paracetamol zvyšuje polčas 5-krát;
• metoklopramid môže urýchliť vstrebávanie paracetamolu.

Podmienky predaja

Predáva sa len na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Kofetín sa skladuje pri teplotách od 15 °C do 25 °C.

Dátum minimálnej trvanlivosti

špeciálne pokyny

Pred konzultáciou s lekárom by ste nemali užívať liek dlhšie ako 5 dní. V prípade dlhodobého (dlhšieho ako 1 týždeň) užívania je potrebné sledovať obraz periférnej krvi a sledovať funkčný stav pečene.

V čase užívania lieku je potrebné prestať piť etanol (pretože to zvyšuje riziko vzniku hepatotoxicity).

O laboratórny výskum ukazovatele získané pri kvantitatívnom stanovení cukru sú skreslené, ako aj kyselina močová v krvnej plazme.

Užívanie lieku môže viesť k zmenám vo výsledkoch testov dopingovej kontroly u športovcov a tiež zasahovať do diagnózy syndróm akútnej bolesti brucha .

Kombinované liečivo s analgetickými a antipyretickými účinkami.
Tri zo štyroch aktívnych zložiek, ktoré tvoria liek Caffetin: paracetamol, propyfenazón a kodeín majú analgetický účinok a kofeín je zase považovaný za látku, ktorá zvyšuje analgetický účinok ostatných zložiek. Paracetamol a propyfenazón majú analgetické, antipyretické a mierne protizápalové účinky. Mechanizmus účinku je spojený so schopnosťou inhibovať syntézu prostaglandínov.
Kodeín je mierne analgetikum, používa sa ako zložka viaczložkových analgetík na poskytnutie kombinovaného účinku, ktorý sa dosahuje vďaka odlišnému mechanizmu účinku.
Kombinácia lieku Caffetin zabezpečuje dosiahnutie analgetického účinku a použitie zložiek v nízkych dávkach znižuje riziko ich vedľajší účinok.
Všetky aktívne zložky lieku Caffetin majú podobný farmakokinetický profil, čo odôvodňuje racionálnosť analgetickej kombinácie. Veľmi rýchlo sa vstrebávajú, ich maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne 30-60 minút po podaní. Metabolizuje sa v pečeni a vylučuje sa močom.
Pri biotransformácii paracetamolu vzniká malé množstvo toxického metabolitu N-acetyl-p-benzochinónimínu, ktorý môže spôsobiť zmeny v pečeni.
Je dokázané, že kofeín zlepšuje vstrebávanie ostatných zložiek lieku.

Indikácie pre použitie lieku Caffetin

bolestivý syndróm nízkej a strednej intenzity rôzneho pôvodu: bolesť hlavy a zubov, migréna, neuralgia, myalgia, pooperačné a poúrazové stavy, ischias, artralgia a bolesti s dysmenoreou.

Použitie lieku Caffetin

dospelých Predpísať 1 tabletu 3-4 krát denne. Pri akútnej bolesti sa odporúča užiť 2 tablety naraz. Maximálna denná dávka je 6 tabliet.
Pre deti vo veku 7-10 rokov sa predpisuje 1/4 t tbl. 1-4x denne, maximálna denná dávka je 11/2 t tbl.
Pre deti 10-12 ročným sa predpisuje 1/2 t tablety 1-4 krát denne, maximálna denná dávka je 21/2 t tablety.
Pre deti Vo veku 12-14 rokov sa predpisuje 1 tableta 1-2 krát denne, maximálna denná dávka sú 3 tablety.
Kofetín je kombinované analgetikum, ktoré sa používa v prípade potreby, ale nemôže sa používať na dlhodobú liečbu. Maximálny priebeh liečby je 3-5 dní.

Kontraindikácie používania lieku Caffetin

Precitlivenosť na zložky lieku; závažná dysfunkcia obličiek, pečene a hematopoézy; akútna porfýria; nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; deti do 7 rokov; Počas tehotenstva a dojčenia; poruchy spánku, zvýšená excitabilita.

Vedľajšie účinky lieku Caffetin

Terapeutické dávky Caffetinu sú dobre znášané a nespôsobujú vedľajšie účinky vďaka nízkym dávkam účinných zložiek, ktoré sú súčasťou lieku. V niektorých prípadoch sú zaznamenané nasledujúce vedľajšie účinky: nevoľnosť, bolesť v epigastrickej oblasti, vracanie; Možná dysfunkcia pečene; leukopénia, u niektorých pacientov - agranulocytóza, trombocytopénia; alergické reakcie. Deti môžu pociťovať zvýšenú excitabilitu.

Špeciálne pokyny na použitie lieku Caffetin

Opatrne predpisujte liek pacientom s poruchou funkcie obličiek, pečene, dýchania, krvnou dyskráziou alebo útlmom kostnej drene.
Ak sa objavia príznaky vedľajších účinkov, liek sa má okamžite vysadiť.
Opatrne sa predpisuje starším ľuďom s glaukómom.
Predpisujte liek deťom opatrne.
Je možné vyvinúť drogovú závislosť od lieku.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a stroje. Neovplyvňuje.

Interakcie lieku Caffetin

Neexistujú žiadne údaje o špecifickej interakcii Caffetinu s inými liekmi, ktoré spôsobujú významné klinické zmeny.
Súbežné užívanie lieku s liekmi stimulujúcimi centrálny nervový systém, inhibítormi MAO, perorálnymi antikoagulanciami, NSAID, ako aj liekmi a nápojmi, ktoré obsahujú alkohol a kofeín, sa neodporúča. Alkohol, fenobarbital, fenytoín, karbamazepín, izoniazid a rifampicín zvyšujú hepatotoxicitu paracetamolu.

Predávkovanie liekom Caffetin, príznaky a liečba

Každá aktívna zložka môže spôsobiť špecifické príznaky.
Paracetamol vo vysokých dávkach a jeho predávkovanie môže viesť k závažnému poškodeniu funkcie pečene a v niektorých prípadoch k akútnej tubulárnej renálnej nekróze; špecifickým antidotom je acetylcysteín.
Predávkovanie propyfenazónom môže spôsobiť poškodenie centrálneho nervového systému (kŕče, kóma).
Použitie kodeínu vo vysokých dávkach môže spôsobiť miózu, arteriálnu hypotenziu a útlm dýchania; Špecifickým antidotom je naloxón.
Kofeín vo vysokých dávkach môže spôsobiť tachykardiu, vracanie, úzkosť a záchvaty.

Podmienky skladovania lieku Caffetin

Pri teplote 15-25 °C.

Zoznam lekární, kde si môžete kúpiť Caffetin:

• Saint Petersburg

Obchodné meno: KAFFETIN® STUDENÝ

Medzinárodný nechránený alebo všeobecný názov: paracetamol + pseudoefedrín + dextrometorfán + kyselina askorbová

Dávkovacia forma:

Zlúčenina

Účinné látky: 1 filmom obalená tableta obsahuje paracetamol (granulát paracetamolu DC 90 %) * 500,00 mg – 555,00 mg; hydrochlorid pseudoefedrínu 30 mg; dextrometorfan hydrobromid *** 15 mg a kyselina askorbová (kyselina askorbová DC 97 %)** 60,00 mg-62,00 mg.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, mastenec, mikrokryštalická celulóza.

Shell: Opadry II modrá (indigokarmín E132; makrogol (PEG 3350)); polyvinylalkohol, čiastočne hydrolyzovaný; mastenec; oxid titaničitý E 171).
* Paracetamol sa používa vo forme granúl: 1 g granulátu obsahuje približne 900 mg paracetamolu
Paracetamol 90,00 %
Predželatínovaný škrob 8,40%
Povidón (K-30) 0,60 %
Kyselina stearová 1,00%

** kyselina askorbová sa používa vo forme granúl: 1 g granulátu obsahuje cca 970 mg kyseliny askorbovej kyselina askorbová 97%
hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza) 3%
*** hydrobromid dextrometorfánu podľa Ph. Eur dextrometorfan hydrobromid monohydrát

Popis
Modré, podlhovasté, bikonvexné, filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: R01BA52

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Paracetamol má analgetické a antipyretické účinky. V centrálnom nervovom systéme blokuje cyklooxygenázu, čo ovplyvňuje centrá bolesti a termoregulácie. Na rozdiel od nesteroidných antiflogistík nemá paracetamol prakticky žiadny protizápalový účinok. Nespôsobuje podráždenie sliznice žalúdka a čriev, neovplyvňuje metabolizmus voda-soľ, pretože neovplyvňuje syntézu prostaglandínov v periférnych tkanivách.

Pseudoefedrín podporuje sťahovanie ciev v sliznici nosa a hltana, znižuje opuchy, čo vedie k zníženiu sekrécie v nosovej dutine a ľahšiemu dýchaniu nosom.

Dextrometorfan pôsobí na centrum kašľa a zvyšuje prah kašľa, čo vedie k zníženiu suchého kašľa spojeného s podráždením sliznice nosohltanu pri väčšine „prechladnutých“ ochorení. Kyselina askorbová dopĺňa nedostatok vitamínu C v prípade prechladnutia.

Farmakokinetika
Absorpcia paracetamolu prebieha hlavne v tenkom čreve a maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa zvyčajne dosiahne 0,5-1,5 hodiny po perorálnom podaní. Polčas paracetamolu z krvnej plazmy je 1,5-2,5 hod. Metabolizovaný v pečeni (90-95%): 80% vstupuje do konjugačných reakcií s kyselinou glukurónovou a sulfátmi za vzniku neaktívnych metabolitov; 17 % podlieha hydroxylácii za vzniku 8 aktívnych metabolitov, ktoré sa konjugujú s glutatiónom za vzniku neaktívnych metabolitov. Pri nedostatku glutatiónu môžu tieto metabolity blokovať enzýmové systémy hepatocytov a spôsobiť ich nekrózu. Na metabolizme liečiva sa podieľa aj izoenzým CYP2E1. T1/2 - 1-4 hod.Vylučuje sa obličkami vo forme metabolitov, hlavne konjugátov, len 3% nezmenené. U starších pacientov sa klírens liečiva znižuje a T1/2 sa zvyšuje.

Pseudoefedrín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 1,5-2 hodinách Polčas rozpadu z krvnej plazmy je približne 5,5 hodiny Pseudoefedrín sa čiastočne metabolizuje v pečeni za vzniku aktívneho metabolitu a je vylučuje močom.

Dextrometorfán sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a maximálne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu 2 hodiny po podaní. Dextrometorfán sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa močom nezmenený a vo forme metabolitov. Kyselina askorbová sa úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte a je dobre distribuovaná v tkanivách tela Kyselina askorbová sa reverzibilne oxiduje na kyselinu dehydroxyaskorbovú a čiastočne sa metabolizuje na askorbát-2-sulfát; vylučuje močom.

Indikácie na použitie
Symptomatická liečba „prechladnutia“ a chrípky (bolesť hlavy, bolesť svalov, bolesť hrdla, horúčka, suchý kašeľ, nádcha, upchatý nos a prinosové dutiny).

Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo niektorú z jeho zložiek.
Arteriálna hypertenzia, ischemická choroba srdca (koronárna choroba srdca), angína pectoris.
Ťažká dysfunkcia pečene alebo obličiek, hepatitída.
Súčasné užívanie inhibítorov MAO (monoaminooxidáza), antidepresív, antiparkinsoník. Použitie inhibítorov MAO (monoaminooxidázy) v predchádzajúcich dvoch týždňoch pred začatím užívania lieku
Vrodený nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.
Detstvo do 12 rokov.
Tehotenstvo, obdobie laktácie.

Opatrne:
benígna hyperbilirubinémia (vrátane Gilbertovho syndrómu), vírusová hepatitída, alkoholizmus, arytmie, hyperplázia prostaty s retenciou moču, cukrovka, hypertyreóza, bronchiálna astma, CHOCHP (chronická obštrukčná choroba pľúc), oslabení a vyčerpaní pacienti.

Návod na použitie a dávkovanie
Odporúčaná dávka Caffetinu Cold pre dospelých a deti staršie ako 12 rokov je jedna tableta 4-krát denne. Môžete užiť 2 tablety naraz. Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 4 hodiny Maximálna jednotlivá dávka sú 2 tablety a maximálna denná dávka sú 2 tablety 4-krát v priebehu 24 hodín.

Ak horúčka pretrváva viac ako 3 dni od začiatku liečby a kašeľ dlhšie ako 5 dní, mali by ste sa poradiť s lekárom.

Vedľajší účinok
Z tráviaceho systému: nevoľnosť, sucho v ústach, zriedkavo bolesť v epigastriu; pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach - hepatotoxicita.
Zo strany centrálneho nervového systému: ospalosť, podráždenosť, nepokoj, zriedkavo - závrat.
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém.
Z kardiovaskulárneho systému: zvýšený krvný tlak, tachykardia.
Z hematopoetických orgánov: zriedkavo - anémia, trombocytopénia, agranulocytóza, pri dlhodobom užívaní vo veľkých dávkach - hemolytická anémia, aplastická anémia, pancytopénia.
Z močového systému: pri dlhodobom používaní vo veľkých dávkach, nefrotoxicita (renálna kolika, intersticiálna nefritída, papilárna nekróza).

Predávkovanie
Symptómy Pseudoefedrín - podráždenosť, úzkosť, triaška, kŕče, arytmie, arteriálna hypertenzia. Paracetamol (najmä u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene) - bledosť kože, anorexia, nevoľnosť, vracanie, porucha funkcie pečene. Dextrometorfan - nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť, rozmazané videnie, letargia, zhoršená koordinácia pohybov, ťažkosti s dýchaním.

Liečba. Výplach žalúdka v prvých 6 hodinách, po ktorom nasleduje podanie aktívneho uhlia, symptomatická terapia, podanie darcov skupiny SH a prekurzorov na syntézu glutatiónu-metionínu 8-9 hodín po predávkovaní a acetylcysteínu po 12 hodinách.

Interakcia s inými liekmi
Súbežné užívanie paracetamolu vo vysokých dávkach zvyšuje účinok antikoagulačných liekov. Induktory mikrozomálnej oxidácie v pečeni (fenytoín, etanol, barbituráty, rifampicín, fenylbutazón, tricyklické antidepresíva) a hepatotoxické lieky zvyšujú produkciu hydroxylovaných aktívnych metabolitov paracetamolu, čo umožňuje vyvinúť ťažké intoxikácie aj pri malých dávkach.

Dlhodobé užívanie barbiturátov znižuje účinnosť paracetamolu. Súčasné dlhodobé podávanie paracetamolu vo vysokých dávkach a salicylátov zvyšuje riziko vzniku rakoviny obličiek a močového mechúra. Dlhodobé kombinované užívanie paracetamolu a nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) zvyšuje riziko vzniku „analgetickej“ nefropatie a renálnej papilárnej nekrózy a urýchľuje nástup konečného zlyhania obličiek.

Diflunisal zvyšuje plazmatickú koncentráciu paracetamolu o 50 %, čím zvyšuje riziko hepatotoxicity.

Pri súčasnom použití pseudoefedrínu s inými symlatomimetikami sú možné aditívne účinky a vývoj toxických účinkov; s inhibítormi monoaminooxidázy - je možný rozvoj hypertenznej krízy (liek sa môže použiť najskôr 2 týždne po ukončení užívania inhibítorov monoaminooxidázy).

Propranolol môže zvýšiť presorický účinok pseudoefedrínu; Pseudoefedrín môže znižovať hypotenzívne účinky rezerpínu, metyldopy, mekamylamínu a alkaloidov čemerice.

Amiodarón, fluoxetín, chinidín môžu inhibíciou systému cytochrómu P450 zvýšiť koncentráciu dextrometorfánu v krvi.

špeciálne pokyny
Počas obdobia liečby sa monitorujú parametre periférnej krvi a funkčný stav pečene.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa pitia etanolu (možný rozvoj hepatotoxických účinkov) a kofeínu, vedenia vozidiel a iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Formulár na uvoľnenie
Filmom obalené tablety.

10 tabliet každá v perforovanom blistri vyrobenom z hliníkovej fólie a trojvrstvovej priehľadnej fólie (PVC/TE/PVdC).

1 blister (10 tabliet) spolu s návodom na použitie sú umiestnené v kartónovej škatuľke.

Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25°C, mimo dosahu detí.

Dátum minimálnej trvanlivosti
2 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární
Vydáva sa na lekársky predpis.

Výrobca
ALKALOID JSC, Macedónska republika. Boulevard Aleksandar Makedonski 12, 1000 Skopje.

Adresa zastúpenia v Moskve: 117292 Moskva, st. Dmitrij Uljanov 16/2 - 267

Pri balení lieku v ZAO PharmFirma Sotex by sa sťažnosti spotrebiteľov mali posielať na adresu: 141345, Moskovský kraj, okres Sergiev Posad, obec Svatkovo, p/o Svatkovo