Recenzie: "Karbamazepín". Jeho účinnosť a vedľajšie účinky. Príznaky a liečba otravy karbamazepínom Koľko karbamazepínu musíte užiť, aby ste spôsobili predávkovanie?

Skúsil som karbamazepín 5-krát a len raz som si spomenul, pretože som si vzal 10 tabliet a nemôžete si dať viac ako 5. Urobil som to, pretože prvýkrát to bolo v poriadku s 5, ale druhýkrát to bolo takmer nemožné. Zrejme si na ne zvyknete a nefungujú, tak som sa rozhodla, že si ich dám 10. A tak som celé balenie zjedla v škole na záchode a išla do triedy. Najprv začala typická neistota v očiach, akoby sa trochu napil. Po lekcii som začal zle premýšľať, aj keď ma zavolali na tabuľu v algebre, začal som robiť 3-krát nesprávne číslo, je dobré, že ma zachránil zvonček. Vyšiel som na chodbu a cítil som, že moja koordinácia je narušená. Išiel som a kolísal som sa, nemohol som nič robiť, všetci sa na mňa podozrievavo pozerali. Nevedela som sa dočkať, kedy sa hodiny skončia, aby som mohla ísť domov, nevedela som písať na stroji z informatiky, mala som pocit, že sa mi zmenil hlas, nemôžem normálne rozprávať, jazyk mám nezreteľný a nápadne silný, všetko bolo v mojich očiach dvojnásobné. Preto som fanboya prinútil tlačiť, hoci som to vždy robil. Posledná bola fyzika, začalo mi byť zle, ľahol som si na lavicu a ležal tam celú hodinu, predsa len sa hodiny skončili a ja som išiel domov, celú cestu som sa potácal, nejako som sa dostal domov. Keď som vošiel, hneď som išiel spať, niekde som čítal, že o desiatej môžete upadnúť do kómy, takže som sa bál zaspať, ale nemohol som nič robiť, mal som zvláštne sny. Zobudil som sa z vysielačky za mnou, zdalo sa mi, akoby ma niekto poľoval a rozprával sa cez vysielačku. Dlho som sa bála otočiť, ale nakoniec som strach prekonala. Ukázalo sa, že televízor bol zapnutý, bol tam nejaký seriál, len mi to zlepšilo náladu. Vstal som a začal som zapínať počítač, všetko sa mi doslova triaslo v očiach, do zásuvky som sa dostal len 5x. Zapol nejaký film, bol vydesený, ani som im nevidel do tváre a bolo to také zlé. Pustil som si hudbu a ľahol si so slúchadlami na uši.Po 2 hodinách ležania som mal pocit, že sa povraciam. Vyskočil som a chcel som bežať, ale nebolo to tak, moja koordinácia úplne zmizla a hneď som spadol, nejako som sa doplazil na balkón a začal som zvracať. Keď som sa doplazil späť, neistota bola rovnaká, ľahol som si a zaspal, ráno som sa zobudil, moje oči boli stále veľmi nestabilné a nešiel som do školy. Celý deň som prespal a večer som sa pomaly začal spamätávať a na druhý deň ráno bolo všetko preč. Potom začali vedľajšie účinky cely tyzden som chodil spat o 1 rano a zobudil som sa so silnymi bolestami vnutri o 5 rano a nespal az do skoly. Na každého naokolo boli ťažké depresie a hnev, v škole som napádal každého, kto niečo proti mne povedal a tento smútok sa nedá opísať, prišiel som na celý týždeň domov a počúval hudbu až do večera bez toho, aby som vstal zo stoličky. Aj keď som si až po mesiaci uvedomil, že áno vedľajšie účinky od karbamazepinu, citala som to v navode.

Obchodné názvy

Actinerval, Gen-Karpaz, Zagretol, Zeptol, Carbadak, Carbalepsin retard, Carbapin, Karbasan, Carbatol, Carzepin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Finzepin, Finlepsin, Epial.
Skupinová príslušnosť

Antikonvulzívum

Popis účinnej látky (INN)

karbamazepín
Lieková forma

sirup, tablety, tablety s predĺženým uvoľňovaním, filmom obalené tablety s predĺženým uvoľňovaním
farmakologický účinok

Antiepileptikum (derivát dibenzazepínu), ktoré má tiež normotimický, antimanický, antidiuretický (u pacientov s diabetes insipidus) a analgetický (u pacientov s neuralgiou) účinok. Mechanizmus účinku je spojený s blokádou napäťovo riadených Na+ kanálov, čo vedie k stabilizácii neurónovej membrány, inhibícii výskytu sériových neurónových výbojov a zníženiu synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opakovanej tvorbe akčných potenciálov závislých od Na+ v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie excitačného neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje znížený prah záchvatov atď. znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivosť pre K+, moduluje napäťovo závislé Ca2+ kanály, čo môže tiež určiť antikonvulzívny účinok lieku. Koriguje epileptické zmeny osobnosti av konečnom dôsledku zvyšuje sociabilitu pacientov a podporuje ich sociálnu rehabilitáciu. Môže byť predpísaný ako hlavný terapeutický liek av kombinácii s inými antikonvulzívnymi liekmi. Účinné pri fokálnych (parciálnych) epileptických záchvatoch (jednoduchých a komplexných), sprevádzaných alebo nesprevádzaných sekundárnou generalizáciou, pri generalizovaných tonicko-klonických epileptických záchvatoch, ako aj pri kombinácii týchto typov (zvyčajne neúčinné pri malých záchvatoch - petit mal, absencia záchvatov a myoklonické záchvaty). U pacientov s epilepsiou (najmä u detí a dospievajúcich) bol zaznamenaný pozitívny vplyv na symptómy úzkosti a depresie, ako aj zníženie podráždenosti a agresivity. Účinok na kognitívne funkcie a psychomotorickú výkonnosť je závislý od dávky a je veľmi variabilný. Nástup antikonvulzívneho účinku sa pohybuje od niekoľkých hodín do niekoľkých dní (niekedy až 1 mesiac v dôsledku autoindukcie metabolizmu). Pri esenciálnej a sekundárnej neuralgii trojklaného nervu vo väčšine prípadov zabraňuje vzniku bolestivých záchvatov. Účinné na zmiernenie neurogénnej bolesti miechy, posttraumatickej parestézie a postherpetickej neuralgie. Zmiernenie bolesti pri neuralgii trojklanného nervu sa pozoruje po 8-72 hodinách.Pri abstinenčnom syndróme od alkoholu zvyšuje prah konvulzívnej pripravenosti (ktorá pri tento štát zvyčajne znížená) a znižuje závažnosť klinických prejavov syndrómu (zvýšená excitabilita, tremor, poruchy chôdze). U pacientov s diabetes insipidus vedie k rýchlej kompenzácii vodnej bilancie, znižuje diurézu a pocit smädu. Antipsychotický (antimanický) účinok sa vyvíja po 7-10 dňoch a môže byť spôsobený inhibíciou metabolizmu dopamínu a norepinefrínu. Predĺžená lieková forma zaisťuje udržanie stabilnejšej koncentrácie karbamazepínu v krvi bez „píkov“ a „údolia“, čo umožňuje znížiť frekvenciu a závažnosť možné komplikácie terapie, zvýšiť účinnosť terapie aj pri použití relatívne nízkych dávok. DR. dôležitá výhoda Predĺžená forma sa môže užívať 1-2 krát denne.
Indikácie

Epilepsia (okrem záchvatov absencie, myoklonických alebo ochabnutých záchvatov) - parciálne záchvaty s komplexnými a jednoduchými príznakmi, primárne a sekundárne generalizované formy záchvatov s tonicko-klonickými záchvatmi, zmiešané formy záchvatov (monoterapia alebo v kombinácii s inými antikonvulzívami). Idiopatická neuralgia trojklanného nervu, neuralgia trojklanného nervu s roztrúsená skleróza(typické a atypické), idiopatická neuralgia glosofaryngeálneho nervu. Akútne manické stavy (monoterapia a v kombinácii s liekmi Li+ a inými antipsychotikami). Fázonické afektívne poruchy (vrátane bipolárnych) prevencia exacerbácií, oslabenie klinických prejavov počas exacerbácie. Syndróm abstinencie od alkoholu (úzkosť, kŕče, hyperexcitabilita, poruchy spánku). Diabetická neuropatia so syndrómom bolesti. Diabetes insipidus centrálneho pôvodu. Polyúria a polydipsia neurohormonálnej povahy. Ďalej je možné použiť (indikácie sú založené na klinických skúsenostiach, neboli vykonané žiadne kontrolované štúdie): - pri psychotických poruchách (pri afektívnych a schizoafektívnych poruchách, psychózach, panických poruchách, schizofrénii rezistentnej na liečbu, dysfunkcii limbického systému), - pri agresívnom správaní pacientov s organickým poškodením mozgu, depresiou, choreou; - na úzkosť, dysfóriu, somatizáciu, tinitus, senilnú demenciu, Klüver-Bucyho syndróm (obojstranná deštrukcia komplexu amygdaly), obsedantno-kompulzívne poruchy, abstinenčné príznaky benzodiazepínov a kokaínu; - na bolestivý syndróm neurogénneho pôvodu: s tabes dorsalis, roztrúsená skleróza, akútna idiopatická neuritída (Guillain-Barreov syndróm), diabetická polyneuropatia, fantómová bolesť, syndróm „unavených nôh“ (Ekbomov syndróm), hemifaciálny spazmus, posttraumatická neuropatia a neuralgia postherpetická neuralgia; - na prevenciu migrény.
Kontraindikácie

Precitlivenosť na karbamazepín alebo chemicky podobné lieky (napríklad tricyklické antidepresíva) alebo na ktorúkoľvek inú zložku lieku; poruchy hematopoézy kostnej drene (anémia, leukopénia), akútna „intermitentná“ porfýria (vrátane anamnézy), AV blokáda, súčasné užívanie inhibítorov MAO. dekompenzované CHF, dilučná hyponatriémia (syndróm hypersekrécie ADH, hypopituitarizmus, hypotyreóza, adrenálna insuficiencia), vysoký vek, aktívny alkoholizmus (zvýšená depresia centrálneho nervového systému, zvýšený metabolizmus karbamazepínu), útlm hematopoézy kostnej drene pri užívaní liekov (v anamnéze); zlyhanie pečene, chronické zlyhanie obličiek; hyperplázia prostaty, zvýšený vnútroočný tlak.
Vedľajšie účinky

Pri hodnotení frekvencie výskytu rôznych nežiaducich reakcií sa použili nasledujúce stupne: veľmi často - 10 % a častejšie; často - 1-10%; niekedy - 0,1-1%; zriedkavo - 0,01-0,1%; veľmi zriedkavo - menej ako 0,01%. Nežiaduce reakcie závislé od dávky zvyčajne vymiznú v priebehu niekoľkých dní, buď spontánne alebo po dočasnom znížení dávky. Vývoj nežiaducich reakcií z centrálneho nervového systému môže byť dôsledkom relatívneho predávkovania liekom alebo výrazného kolísania koncentrácií účinnej látky v plazme. V takýchto prípadoch sa odporúča monitorovať koncentráciu liečiv v plazme. Zo strany centrálneho nervového systému: veľmi často - závraty, ataxia, ospalosť, asténia; často - bolesť hlavy, paréza ubytovania; niekedy - abnormálne mimovoľné pohyby (napríklad tremor, „trepotavý“ tremor - asterixis, dystónia, tiky); nystagmus; zriedkavo - orofaciálna dyskinéza, okulomotorické poruchy, poruchy reči (napr. dyzartria), choreoatetoidné poruchy, periférna neuritída, parestézia, myasténia gravis a symptómy parézy. Úloha karbamazepínu ako lieku, ktorý spôsobuje alebo prispieva k rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu, najmä ak sa predpisuje spolu s antipsychotikami, zostáva nejasná. Z mentálnej sféry: zriedkavo - halucinácie (vizuálne alebo sluchové), depresia, strata chuti do jedla, úzkosť, agresívne správanie, nepokoj, dezorientácia; veľmi zriedkavo - aktivácia psychózy. Alergické reakcie: často - urtikária; niekedy - erytrodermia; zriedkavo - syndróm podobný lupusu, svrbenie kože; veľmi zriedkavo - multiformný exsudatívny erytém (vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), fotosenzitivita. Zriedkavé - multiorgánové hypersenzitívne reakcie oneskoreného typu s horúčkou, kožnou vyrážkou, vaskulitídou (vrátane erythema nodosum ako prejavu kožnej vaskulitídy), lymfadenopatiou, príznakmi podobnými lymfómu, artralgiou, leukopéniou, eozinofíliou, hepatosplenomegáliou a zmenenými testami funkcie pečene (tieto prejavy rôzne kombinácie). Môžu byť postihnuté aj iné orgány (napr. pľúca, obličky, pankreas, myokard, hrubé črevo). Veľmi zriedkavo - aseptická meningitída s myoklonom a periférnou eozinofíliou, anafylaktoidná reakcia, angioedém, alergická pneumonitída alebo eozinofilná pneumónia. Ak sa vyskytnú vyššie uvedené alergické reakcie, užívanie lieku sa má prerušiť. Z hematopoetických orgánov: veľmi často - leukopénia; často - trombocytopénia, eozinofília; zriedkavo - leukocytóza, lymfadenopatia, nedostatok kyseliny listovej; veľmi zriedkavo - agranulocytóza, aplastická anémia, skutočná aplázia erytrocytov, megaloblastická anémia, akútna intermitentná porfýria, retikulocytóza, hemolytická anémia. Z tráviaceho systému: veľmi často - nevoľnosť, vracanie; často - sucho v ústach; niekedy - hnačka alebo zápcha, bolesť brucha; veľmi zriedkavo - glositída, stomatitída, pankreatitída. Z pečene: veľmi často - zvýšená aktivita GGT (v dôsledku indukcie tohto enzýmu v pečeni), čo zvyčajne nezáleží; často - zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy; niekedy - zvýšená aktivita „pečeňových“ transamináz; zriedkavo - hepatitída cholestatického, parenchymálneho (hepatocelulárneho) alebo zmiešaného typu, žltačka; veľmi zriedkavo - granulomatózna hepatitída, zlyhanie pečene. Z kardiovaskulárneho systému: zriedkavo - poruchy intrakardiálneho vedenia; zníženie alebo zvýšenie krvného tlaku; veľmi zriedkavo - bradykardia, arytmie, AV blokáda s mdlobou, kolaps, zhoršenie alebo rozvoj CHF, exacerbácia ochorenia koronárnych artérií (vrátane objavenia sa alebo nárastu záchvatov angíny), tromboflebitída, tromboembolický syndróm. Z endokrinného systému a metabolizmu: často - edém, retencia tekutín, prírastok hmotnosti, hyponatrémia (zníženie osmolarity plazmy v dôsledku účinku podobného účinku ADH, čo v zriedkavých prípadoch vedie k dilučnej hyponatriémii, sprevádzanej letargiou, vracaním, bolesťami hlavy dezorientácia a neurologické poruchy); veľmi zriedkavo - hyperprolaktinémia (môže byť sprevádzaná galaktoreou a gynekomastiou); zníženie koncentrácie L-tyroxínu (voľný T4, T4, T3) a zvýšenie koncentrácie TSH (zvyčajne nie je sprevádzané klinickými prejavmi); poruchy metabolizmu vápnika a fosforu v kostnom tkanive (znížené koncentrácie Ca2+ a 25-OH-cholekalciferolu v plazme): osteomalácia; hypercholesterolémia (vrátane HDL cholesterolu) a hypertriglyceridémia. Z genitourinárneho systému: veľmi zriedkavo - intersticiálna nefritída, zlyhanie obličiek, zhoršená funkcia obličiek (napríklad albuminúria, hematúria, oligúria, zvýšená močovina/azotémia), časté močenie, retencia moču, znížená potencia. Z muskuloskeletálneho systému: veľmi zriedkavo - artralgia, myalgia alebo kŕče. Zo zmyslov: veľmi zriedkavo - poruchy chuti, zakalenie šošovky, konjunktivitída; porucha sluchu, vr. tinitus, hyperakúzia, hypoakúzia, zmeny vo vnímaní výšky tónu. Iné: poruchy pigmentácie kože, purpura, akné, zvýšené potenie, alopécia. Boli hlásené zriedkavé prípady hirzutizmu, ale príčinná súvislosť tejto komplikácie s karbamazepínom zostáva nejasná. Symptómy: zvyčajne odrážajú poruchy centrálneho nervového systému, kardiovaskulárneho systému a dýchacieho systému. Zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov - útlm funkcií centrálneho nervového systému, dezorientácia, ospalosť, nepokoj, halucinácie, mdloby, kóma; poruchy videnia („hmla“ pred očami), dyzartria, nystagmus, ataxia, dyskinéza, hyperreflexia (na začiatku), hyporeflexia (neskôr); kŕče, psychomotorické poruchy, myoklonus, hypotermia, mydriáza). Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, znížený krvný tlak, niekedy zvýšený krvný tlak, poruchy intraventrikulárneho vedenia s rozšírením komplexu QRS; zástava srdca. Z dýchacieho systému: útlm dýchania, pľúcny edém. Z tráviaceho systému: nevoľnosť a vracanie, oneskorená evakuácia potravy zo žalúdka, znížená pohyblivosť hrubého čreva. Z močového systému: retencia moču, oligúria alebo anúria; zadržiavanie tekutín; dilučná hyponatriémia. Laboratórne ukazovatele: leukocytóza alebo leukopénia, hyponatrémia, metabolická acidóza, hyperglykémia a glykozúria, zvýšená svalová frakcia CPK. Liečba: neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba je založená na klinickom stave pacienta; je indikovaná hospitalizácia, stanovenie koncentrácie karbamazepínu v plazme (na potvrdenie otravy týmto liekom a posúdenie stupňa predávkovania), výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia (neskorá evakuácia obsahu žalúdka môže viesť k oneskorenej absorpcii o 2 a 3 dni a opätovné objavenie sa príznakov intoxikácie počas obdobia zotavenia). Forsírovaná diuréza, hemodialýza a peritoneálna dialýza sú neúčinné (dialýza je indikovaná pri kombinácii ťažkej otravy a zlyhania obličiek). Malé deti môžu potrebovať výmenné transfúzie. Symptomatická podporná liečba na jednotke intenzívnej starostlivosti, monitorovanie funkcie srdca, telesnej teploty, reflexov rohovky, funkcie obličiek a močového mechúra, korekcia porúch elektrolytov. Keď krvný tlak klesá: poloha s koncom hlavy nadol, expandéry plazmy, ak sú neúčinné - intravenózny dopamín alebo dobutamín; v prípade porúch srdcového rytmu sa liečba vyberá individuálne; pri kŕčoch - podávanie benzodiazepínov (napríklad diazepamu), s opatrnosťou (kvôli možnému zvýšeniu útlmu dýchania) podávanie iných antikonvulzív (napríklad fenobarbital). S rozvojom dilučnej hyponatriémie (intoxikácie vodou) obmedzte podávanie tekutín a pomalú intravenóznu infúziu 0,9% roztoku NaCl (môže pomôcť predchádzať rozvoju mozgového edému). Odporúča sa vykonať hemosorpciu na uhlíkových sorbentoch.
Návod na použitie a dávkovanie

Vnútri, bez ohľadu na príjem potravy, spolu s malým množstvom tekutiny. Retardné tablety (celá tableta alebo polovica) sa majú prehltnúť celé, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny, 2-krát denne. U niektorých pacientov môže byť pri použití retardovaných tabliet potrebné zvýšiť dávku lieku. Epilepsia. Ak je to možné, karbamazepín sa má predpisovať ako monoterapia. Liečba sa začína malou dennou dávkou, ktorá sa následne pomaly zvyšuje až do dosiahnutia optimálneho účinku. Pridávanie karbamazepínu k už prebiehajúcej antiepileptickej liečbe sa má uskutočňovať postupne, pričom sa nemenia alebo v prípade potreby upravujú dávky používaných liekov. Pre dospelých je počiatočná dávka 100-200 mg 1-2 krát denne. Potom sa dávka pomaly zvyšuje, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok (zvyčajne 400 mg 2-3x denne, maximálne 1,6-2 g/deň). Deti od 4 rokov - v počiatočnej dávke 20-60 mg/deň, postupne sa zvyšuje o 20-60 mg každý druhý deň. U detí starších ako 4 roky je počiatočná dávka 100 mg/deň, dávka sa zvyšuje postupne, každý týždeň o 100 mg. Udržiavacie dávky: 10-20 mg/kg denne (v niekoľkých dávkach): počas 4-5 rokov - 200-400 mg (v 1-2 dávkach), 6-10 rokov - 400-600 mg (v 2-3 dávkach ), po dobu 11-15 rokov - 600-1000 mg (v 2-3 dávkach). Pri neuralgii trojklaného nervu sa prvý deň predpisuje 200 – 400 mg/deň, postupne sa zvyšuje maximálne o 200 mg/deň, kým bolesť neustane (v priemere 400 – 800 mg/deň), a potom sa zníži na minimálnu účinnú dávku . Pri bolestivom syndróme neurogénneho pôvodu je počiatočná dávka 100 mg 2-krát denne prvý deň, potom sa dávka zvyšuje maximálne o 200 mg/deň, v prípade potreby sa zvyšuje o 100 mg každých 12 hodín, kým bolesť neustúpi . Udržiavacia dávka - 200-1200 mg/deň v niekoľkých dávkach. Pri liečbe starších pacientov a pacientov s precitlivenosťou je počiatočná dávka 100 mg 2-krát denne. Syndróm abstinencie od alkoholu: priemerná dávka - 200 mg 3-krát denne; v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 400 mg 3-krát denne počas prvých dní. Na začiatku liečby závažných abstinenčných príznakov sa odporúča predpísať ho v kombinácii so sedatívno-hypnotikami (klometiazol, chlórdiazepoxid). Diabetes insipidus: priemerná dávka pre dospelých je 200 mg 2-3 krát denne. U detí sa má dávka znížiť podľa veku a telesnej hmotnosti dieťaťa. Diabetická neuropatia sprevádzaná bolesťou: priemerná dávka - 200 mg 2-4 krát denne. Na prevenciu relapsov afektívnych a schizoafektívnych psychóz - 600 mg / deň v 3-4 dávkach. Pri akútnych manických stavoch a afektívnych (bipolárnych) poruchách sú denné dávky 400-1600 mg. Priemerná denná dávka je 400-600 mg (v 2-3 dávkach). V akút manický stav dávka sa zvyšuje rýchlo a počas udržiavacej liečby afektívnych porúch - postupne (na zlepšenie znášanlivosti).
špeciálne pokyny

Monoterapia epilepsie začína predpisovaním malých dávok, ktoré sa individuálne zvyšujú, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok. Odporúča sa stanoviť plazmatické koncentrácie, aby sa zvolila optimálna dávka, najmä pri kombinovanej liečbe. Pri prechode pacienta na karbamazepín sa má dávka predtým predpísaného antiepileptika postupne znižovať až do úplného vysadenia. Náhle vysadenie karbamazepínu môže vyvolať epileptické záchvaty. Ak je potrebné náhle prerušiť liečbu, pacient by mal byť preradený na iné antiepileptikum pod krytom lieku indikovaného v takýchto prípadoch (napríklad diazepam podaný intravenózne alebo rektálne alebo fenytoín podaný intravenózne). Bolo popísaných niekoľko prípadov vracania, hnačky a/alebo zníženej výživy, kŕčov a/alebo útlmu dýchania u novorodencov, ktorých matky užívali karbamazepín súčasne s inými antikonvulzívami (možno tieto reakcie predstavujú prejavy „abstinenčného“ syndrómu u novorodencov). Pred predpísaním karbamazepínu a počas liečby je potrebné vyšetrenie funkcie pečene, najmä u pacientov s ochorením pečene v anamnéze, ako aj u starších pacientov. Ak sa existujúca dysfunkcia pečene zhorší alebo sa rozvinie aktívne ochorenie pečene, liek sa má okamžite vysadiť. Pred začatím liečby je tiež potrebné vykonať štúdiu krvného obrazu (vrátane počítania krvných doštičiek, retikulocytov), ​​koncentrácie Fe v krvnom sére, všeobecný rozbor moču, koncentráciu močoviny v krvi, EEG, stanovenie koncentrácie elektrolytov v krvi. krvné sérum (a pravidelne počas liečby, pretože sa môže vyvinúť hyponatrémia). Následne by sa tieto ukazovatele mali monitorovať týždenne počas prvého mesiaca liečby a potom mesačne. Karbamazepín sa má ihneď vysadiť, ak sa objavia alergické reakcie alebo príznaky, ktoré naznačujú vývoj Stevensovho-Johnsonovho syndrómu alebo Lyellovho syndrómu. Mierne kožné reakcie (izolovaný makulárny alebo makulopapulárny exantém) zvyčajne vymiznú v priebehu niekoľkých dní alebo týždňov, dokonca aj pri pokračujúcej liečbe alebo po znížení dávky lieku (pacient má byť v tomto čase pod prísnym lekárskym dohľadom). Karbamazepín má slabú anticholinergnú aktivitu, pri predpisovaní pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom je potrebné neustále sledovanie. Treba vziať do úvahy možnosť aktivácie latentných psychóz a u starších pacientov možnosť rozvoja dezorientácie alebo agitovanosti. Doteraz sa vyskytli ojedinelé správy o poruchách mužskej fertility a/alebo poruchách spermatogenézy (vzťah medzi týmito poruchami a užívaním karbamazepínu ešte nebol stanovený). Existujú správy o krvácaní u žien medzi menštruáciou v prípadoch, keď sa súčasne užívali perorálne kontraceptíva. Karbamazepín môže nepriaznivo ovplyvniť spoľahlivosť perorálnych kontraceptív, takže ženy reprodukčný vek Počas liečby sa majú používať alternatívne metódy antikoncepcie. Karbamazepín sa má používať len pod lekárskym dohľadom. Pacienti majú byť informovaní o skorých príznakoch toxicity spojených s možnými hematologickými poruchami, ako aj o kožných a pečeňových príznakoch. Pacient je informovaný o potrebe okamžitej konzultácie s lekárom v prípade nežiaducich reakcií ako je horúčka, bolesť hrdla, vyrážka, ulcerácia ústnej sliznice, bezpríčinné modriny, krvácania vo forme petechií alebo purpury. Vo väčšine prípadov dočasné resp pretrvávajúci pokles počet krvných doštičiek a/alebo leukocytov nepredpovedá nástup aplastickej anémie alebo agranulocytózy. Pred začatím liečby, ako aj pravidelne počas liečby by ste však mali vykonať klinické testy krvi, vrátane počítania počtu krvných doštičiek a prípadne retikulocytov, ako aj stanovenia koncentrácie Fe v krvnom sére. Neprogresívna asymptomatická leukopénia si nevyžaduje prerušenie liečby, avšak ak sa vyskytne progresívna leukopénia alebo leukopénia sprevádzaná klinickými príznakmi infekčného ochorenia, liečba sa má prerušiť. Pred začatím liečby sa odporúča vykonať oftalmologické vyšetrenie vrátane vyšetrenia očného pozadia štrbinovou lampou a v prípade potreby zmerať vnútroočný tlak. Ak je liek predpísaný pacientom so zvýšeným vnútroočným tlakom, je potrebné neustále sledovať tento indikátor. Odporúča sa prestať piť etanol. Liek v predĺženej forme sa môže užívať raz, v noci. Potreba zvýšiť dávku pri prechode na retardované tablety sa vyskytuje veľmi zriedkavo. Hoci vzťah medzi dávkou karbamazepínu, jeho koncentráciou a klinickou účinnosťou alebo znášanlivosťou je veľmi malý, pravidelné stanovovanie koncentrácií karbamazepínu môže byť užitočné v nasledujúcich situáciách: s prudkým zvýšením frekvencie záchvatov; skontrolovať, či pacient užíva liek správne; počas tehotenstva; pri liečbe detí alebo dospievajúcich; ak existuje podozrenie na zhoršenú absorpciu lieku; ak je podozrenie na toxické reakcie, ak pacient užíva viacero liekov. U žien v reprodukčnom veku sa má karbamazepín používať ako monoterapia vždy, keď je to možné (s použitím minimálnej účinnej dávky) – výskyt vrodených anomálií u novorodencov, narodené ženami, ktorí dostávali kombinovanú antiepileptickú liečbu, je vyššia ako u tých, ktorí dostávali každý z týchto liekov ako monoterapiu. Keď dôjde k otehotneniu (pri rozhodovaní, či predpísať karbamazepín počas tehotenstva), je potrebné starostlivo porovnať očakávaný prínos liečby a jej možné komplikácie, najmä v prvých 3 mesiacoch tehotenstva. Je známe, že deti narodené matkám s epilepsiou sú náchylné na poruchy vnútromaternicový vývoj, vrátane vývojových chýb. Karbamazepín, podobne ako všetky ostatné antiepileptiká, môže zvýšiť riziko týchto porúch. Existujú ojedinelé správy o prípadoch vrodených chorôb a malformácií vrátane rázštepu chrbtice. Pacientom treba poskytnúť informácie o možnosti zvýšeného rizika malformácií a možnosti podstúpiť prenatálnu diagnostiku. Antiepileptiká zvyšujú nedostatok kyseliny listovej, ktorý sa často pozoruje počas tehotenstva, čo môže zvýšiť výskyt vrodených chýb u detí (pred a počas tehotenstva sa odporúča dodatočný príjem kyseliny listovej). Aby sa predišlo zvýšenému krvácaniu u novorodencov, odporúča sa ženám v posledných týždňoch tehotenstva, ako aj novorodencom, predpisovať vitamín K1. Karbamazepín prechádza do materského mlieka; prínosy sa majú zvážiť oproti možným nežiaducim účinkom dojčenie počas prebiehajúcej terapie. Matky, ktoré užívajú karbamazepín, môžu dojčiť svoje deti za predpokladu, že je dieťa sledované kvôli možným nežiaducim reakciám (napr. ťažká ospalosť, alergické kožné reakcie). Počas obdobia liečby je potrebné venovať pozornosť vedeniu vozidiel a vykonávaniu iných potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Interakcia

Cytochróm CYP3A4 je hlavným enzýmom zodpovedným za metabolizmus karbamazepínu. Súbežné podávanie karbamazepínu s inhibítormi CYP3A4 môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie a spôsobiť nežiaduce reakcie. Kombinované použitie induktorov CYP3A4 môže viesť k zrýchleniu metabolizmu karbamazepínu, zníženiu koncentrácie karbamazepínu v plazme a zníženiu terapeutického účinku, naopak ich vysadenie môže znížiť rýchlosť metabolizmu karbamazepínu a olova k zvýšeniu jeho koncentrácie. Zvýšte koncentráciu karbamazepínu v plazme: verapamil, diltiazem, felodipín, dextropropoxyfén, viloxazín, fluoxetín, fluvoxamín, cimetidín, acetazolamid, danazol, desipramín, nikotínamid (u dospelých len vo vysokých dávkach); makrolidy (erytromycín, josamycín, klaritromycín, troleandomycín); azoly (itrakonazol, ketokonazol, flukonazol), terfenadín, loratadín, izoniazid, propoxyfén, grapefruitový džús, inhibítory vírusovej proteázy používané na liečbu infekcie HIV (napríklad ritonavir) - je potrebná úprava dávkovania alebo sledovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu. Felbamát znižuje plazmatickú koncentráciu karbamazepínu a zvyšuje koncentráciu karbamazepínu-10,11-epoxidu, pričom je možný súčasný pokles koncentrácie felbamátu v sére. Koncentráciu karbamazepínu znižujú fenobarbital, fenytoín, primidón, metsuximid, fensuximid, teofylín, rifampicín, cisplatina, doxorubicín, prípadne klonazepam, valpromid, kyselina valproová, oxkarbazepín a bylinné liečivá obsahujúce St. JohnaHort's bylinné liečivá. Existujú správy o možnosti vytesnenia karbamazepínu kyselinou valproovou a primidónom z väzby na plazmatické proteíny a zvýšenie koncentrácie farmakologicky aktívneho metabolitu (karbamazepín-10,11-epoxid). Izotretinoín mení biologickú dostupnosť a/alebo klírens karbamazepínu a karbamazepínu-10,11-epoxidu (je potrebné monitorovanie plazmatických koncentrácií karbamazepínu). Karbamazepín môže znížiť plazmatické koncentrácie (znížiť alebo dokonca úplne neutralizovať účinky) a vyžaduje úpravu dávky nasledujúcich liekov: klobazam, klonazepam, etosuximid, primidón, kyselina valproová, alprazolam, GCS (prednizolón, dexametazón), cyklosporín, doxycyklín, metadon, haloperidol , perorálne lieky obsahujúce estrogény a/alebo progesterón (je potrebný výber alternatívnych metód antikoncepcie), teofylín, perorálne antikoagulanciá (warfarín, fenprokumón, dikumarol), lamotrigín, topiramát, tricyklické antidepresíva (imipramín, amitriptylín, nortriptylín, zapinepramín), klomipramín felbamát, tiagabín, oxkarbazepín, inhibítory proteázy používané na liečbu infekcie HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMCC (skupina dihydropyridónov, napríklad felodipín), itrakonazol, levotyroxín, midazolam, olazapín, praziquantel, risperidón, tramadolci . Existujú správy, že počas užívania karbamazepínu sa plazmatické hladiny fenytoínu môžu zvýšiť alebo znížiť a hladiny mefenytoínu sa môžu zvýšiť (v zriedkavých prípadoch). Karbamazepín pri užívaní spolu s paracetamolom zvyšuje riziko jeho toxického účinku na pečeň a znižuje terapeutickú účinnosť (zrýchlenie metabolizmu paracetamolu). Súčasné podávanie karbamazepínu s fenotiazínom, pimozidom, tioxanténmi, molindónom, haloperidolom, maprotilínom, klozapínom a tricyklickými antidepresívami vedie k zvýšenému inhibičnému účinku na centrálny nervový systém a k oslabeniu antikonvulzívneho účinku karbamazepínu. Inhibítory MAO zvyšujú riziko vzniku hyperpyretických kríz, hypertenzných kríz, kŕčov a smrti (pred predpísaním karbamazepínu je potrebné vysadiť inhibítory MAO aspoň 2 týždne vopred alebo, ak to klinická situácia dovoľuje, aj dlhšie). Súbežné podávanie s diuretikami (hydrochlorotiazid, furosemid) môže viesť k hyponatriémii sprevádzanej klinickými prejavmi. Oslabuje účinky nedepolarizujúcich myorelaxancií (pankurónium). Ak sa použije táto kombinácia, môže byť potrebné zvýšiť dávku myorelaxancií a pacienti majú byť pozorne sledovaní, pretože ich účinky môžu rýchlejšie vymiznúť). Znižuje toleranciu etanolu. Urýchľuje metabolizmus nepriamych antikoagulancií, hormonálnych antikoncepčných liekov, kyseliny listovej; praziquantel, môže zvýšiť vylučovanie hormónov štítna žľaza. Urýchľuje metabolizmus liekov na celkovú anestéziu (enfluran, halotan, fluorotan) so zvýšeným rizikom hepatotoxických účinkov; zvyšuje tvorbu nefrotoxických metabolitov metoxyfluránu. Posilňuje hepatotoxický účinok izoniazidu. Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity lieku.

karbamazepín– derivát iminostilbénu s tricyklickou štruktúrou, antiepileptikum liek, široko používaný na liečbu jednoduchých a zložitých parciálnych záchvatov, neuralgie trojklaného nervu a bipolárnych afektívnych porúch.

3.1.1 Toxikokinetika. Pri perorálnom podaní sa pomaly vstrebáva. Biologická dostupnosť - od 70 do 95%. Karbamazepín sa viaže zo 70 - 80 % na plazmatické bielkoviny, maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje po 4-8 hodinách a trvá až 24 hodín Molekulová hmotnosť karbamazepínu je 236 Daltonov, distribučný objem v tele je 1,4 g/kg a na bielkoviny sa viaže 74 %. Polčas rozpadu liečiva z krvi sa pohybuje od 21 do 55 hodín zdravých pacientov a od 8 do 19 hodín u pacientov trpiacich epilepsiou a liečených karbamazepínom. Polčas karbamazepínu počas prvých týždňov liečby klesá z približne 35 hodín na 15-20 hodín. Menej ako 25 % podanej dávky karbamazepínu sa vylúči v nezmenenej forme močom.

3.1.2 Metabolizmus. Biotransformácia karbamazepínu prebieha v pečeni na 10,11-epoxid, dihydrokarbamazepín a ďalšie metabolity (75 % karbamazepín, 10 % epoxid a 15 % iné metabolity). Karbamazepín je induktor mikrozomálnych pečeňových enzýmov a tiež stimuluje vlastnú biotransformáciu.

3.1.3 Mechanizmus účinku. Predpokladá sa, že účinok karbamazepínu je spojený s blokádou napäťovo riadených sodíkových kanálov, čo vedie k stabilizácii neurónovej membrány, inhibícii výskytu sériových neurónových výbojov a zníženiu synaptického vedenia impulzov. Zabraňuje opätovnej tvorbe akčných potenciálov závislých od sodíka v depolarizovaných neurónoch. Znižuje uvoľňovanie excitačného neurotransmiteru aminokyseliny glutamátu, zvyšuje znížený kŕčový prah a tým znižuje riziko vzniku epileptického záchvatu. Zvyšuje vodivosť draslíka, moduluje napäťovo riadené vápnikové kanály, čo môže tiež určiť antikonvulzívny účinok lieku.

3.1.4 Klinický obraz otravy Hoci účinky karbamazepínu sú závislé od dávky, jedinci užívajúci tento liek dlhodobo majú zvýšenú toleranciu na vysoké dávky počas akútnej otravy. Klasifikácia podľa závažnosti je uvedená v tabuľke: 1

Tabuľka 1 Klinické a toxikometrické charakteristiky otravy karbamazepínom podľa závažnosti

Predávkovanie karbamazepínom vedie k vážnym následkom, intoxikácia môže byť smrteľná. Preto sa liek nemá užívať samostatne. Je potrebné vykonať diagnózu a dodržiavať všetky odporúčania lekára.

Kód ICD 10 T36-T50.

Charakteristika lieku

Bežné antiepileptikum v lekárňach nájdeme aj pod názvami Finlepsin, Carbamazepin Acri alebo Retard. Navrhnuté tak, aby eliminovali konvulzívne záchvaty. Pozitívny účinok sa dosahuje ovplyvňovaním hormónov. Ich potlačením liek znižuje počet prejavov patológie, odstraňuje agresívnu náladu, úzkosť a podráždenosť. Pri neuralgii pomáha eliminovať charakteristické pocity bolesti.

Látka sa absorbuje sliznicou tráviaceho traktu takmer z 85%, maximálna dávka v krvi sa zistí 8–16 hodín po podaní. Rozkladá sa v pečeni a vylučuje sa močom.

Indikácie

Karbamazepín sa predpisuje pri nasledujúcich zdravotných problémoch:

1. Čiastočné záchvaty.
2. Zvýšené vylučovanie moču pri diabetes insipidus.
3. Neuralgia glosofaryngeálneho alebo trojklaného nervu, ako aj neznámej povahy.
4. Abstinenčný syndróm v prípade liečby alkoholizmu.
5. Akútny manický stav.
6. Zhoršenie bolesti u pacientov s diabetes mellitus.

Použitie lieku je sprevádzané nasledujúcimi účinkami:

• Odstraňuje kŕče.
• Pozitívne ovplyvňuje centrálny nervový systém.
• Zlepšuje spánok, pamäť a zlepšuje náladu.
• Odstraňuje halucinácie a bludy.
• Uľahčuje tvorbu moču a vyprázdňovanie močového mechúra.

Absorpcia lieku nezávisí od príjmu potravy.

Kontraindikácie

Je zakázané užívať, ak máte:

• precitlivenosť na zložky;
• anémia;
• leukopénia;
• AV blokáda;
• akútna porfýria;
• alkoholizmus;
• zlyhanie pečene;
• inhibícia krvného obehu v mozgovom tkanive;
• hyperplázia prostaty;
• zvýšený vnútroočný tlak.

Starším pacientom predpisujte opatrne. Súbežné užívanie s inhibítormi MAO je zakázané.

Počas kurzu je neprijateľné piť alkohol. Okrem toho liek znižuje pozornosť, takže je nežiaduce riadiť vozidlo.

Príčiny otravy

Predávkovanie Finlepsínom alebo karbamazepínom nastáva v dôsledku prekročenia prípustného limitu - človek sa snaží rýchlo zbaviť kŕčov alebo bolesti, takže užíva značné množstvo tabliet. Okrem toho k intoxikácii prispievajú tieto faktory:

• nedodržiavanie odporúčaní lekára;
• samopredpis;
• náhodné použitie dieťaťom;
• pokus o samovraždu.

Pri najmenšom náznaku malátnosti sa volá núdzová pomoc - terapia má profesionálny charakter, inak je pravdepodobná smrť obete.

Klinický obraz predávkovania

Otrava karbamazepínom negatívne ovplyvňuje predovšetkým nervový systém a stav srdcového svalu. Hlavné príznaky:

• cefalgia;
• závraty;
• ospalosť;
• únava;
• problémy s koordináciou pohybov;
• rozmazaný obraz, diagonálne rozdelenie objektu;
• rýchle, rytmické a mimovoľné kontrakcie svalového tkaniva;
• nervové tiky;
• čiastočná paralýza;
• kolísanie očných buliev;
• mlaskanie, vyplazovanie jazyka, olizovanie pier;
• porucha chuti;
• znížiť alebo zvýšiť krvný tlak;
• spomalenie srdcového tepu.

Výrazné predávkovanie má negatívny vplyv na psychiku, spôsobuje halucinácie a delírium. Často sprevádzané anorexiou. Nedostatok terapie vyvoláva kolaps a tromboembóliu.

Akútne poškodenie vedie k rozvoju nasledujúcich príznakov:

• nevoľnosť a zvracanie;
• sucho v ústach alebo nadmerné slinenie;
• silný smäd;
• hnačka alebo hnačka.

Ak ste alergický na zložky, je pravdepodobná dermatitída, systémový lupus, urtikária, erythema nodosum a vaskulitída. Často sa na pozadí predávkovania objavuje pankreatitída, zlyhanie pečene alebo granulomatózna hepatitída, pneumónia. Vlasy vypadávajú, zvyšuje sa produkcia potu.

Otrava Finlepsínom alebo karbamazepínom narúša metabolizmus, čo má za následok zadržiavanie tekutín a opuchy. Kostné tkanivo sa stáva extrémne krehkým a ľahko sa láme. U mužov dochádza k zníženiu potencie a poruche spermatogenézy.

Niekedy intoxikácia vyvoláva zápal sliznice mozgu.

Smrteľná dávka

Pokyny jasne uvádzajú hladiny liečiva, zvyšujú sa len so súhlasom lekára, postupne, často sa kombinuje karbamazepín so sedatívami alebo hypnotikami. V niektorých prípadoch je povolené konzumovať až 1600 mg denne v 2-3 dávkach. Nedodržanie takýchto pravidiel vyvoláva ťažkú ​​otravu, ktorá môže viesť k smrti.

Prvá pomoc

Pri podozrení na predávkovanie zavolajte pohotovosť. Pred príchodom lekárov sa snažia zmierniť stav obete:

1. Na odstránenie zvyškov karbamazepínu vypláchnite žalúdok.
2. Sorbenty sa používajú napr. Aktívne uhlie, ktorý viaže častice liečiva a odstraňuje ich výkalmi.
3. Môžete vykonať očistu hrubého čreva pomocou klystíru alebo dať osobe preháňadlo.

Je potrebné zavolať záchrannú službu, pretože opatrenia prvej pomoci zmierňujú symptómy a ďalšia intoxikácia sa vyvíja nepozorovane a objavuje sa 2–3 dni po predávkovaní.

Protijed

Neexistuje žiadny liek, ktorý by dokázal neutralizovať účinok karbamazepínu.

Diagnostika

Ak je liek predpísaný, je potrebné pravidelne kontrolovať krv, sledovať koncentráciu účinnej látky a základné biochemické parametre. Pri predávkovaní sa robí vyšetrenie počas terapie, každých 4–5 hodín sa vyšetruje čerstvá vzorka a je indikované monitorovanie EKG.

Liečebné metódy

Osoba vo vážnom stave je prevezená na jednotku intenzívnej starostlivosti. Odporúčajú sa nasledujúce postupy:

1. V prípade šoku a prudkého poklesu krvného tlaku sa podáva dopamín.
2. Záchvaty sa zmierňujú benzodiazepínmi.
3. Pri kardiovaskulárnych poruchách sa používa hydrogénuhličitan sodný.
4. Zlyhanie dýchania sa eliminuje pomocou tracheálnej intubácie.
5. Pri problémoch s obličkami sa používa dialýza.
6. V prípade predávkovania je dieťaťu predpísaná transfúzia krvi.
7. Hemodialýza a nútená diuréza nemajú pri tomto type otravy pozitívny účinok. Ale hemosorpcia s aktívnym uhlím pomáha.

Ak sa vyvinie šokový stav, diagnostikuje sa kóma, použije sa srdcová stimulácia.

Možné následky

Predávkovanie je často sprevádzané nezvratnými komplikáciami, ktoré postihujú centrálny nervový systém, zrak, kardiovaskulárny systém a obličky. Preto je potrebné dodržiavať všetky odporúčania lekára a ak sa objavia príznaky, okamžite vyhľadajte kvalifikovanú pomoc.

Prevencia

Aby ste predišli otrave, nezanedbávajte niekoľko pravidiel:

1. Pred odberom si pozorne preštudujte pokyny.
2. Nenechávajte karbamazepín na miestach prístupných pre dieťa.
3. Neužívajte liek po expirácii.
4. Dodržujte predpísané dávkovanie.
5. Neprekračujte trvanie liečebného cyklu.
6. Nepredpisujte si liek sami.
7. Počas terapie sa sleduje vnútroočný tlak, ako aj biochémia moču a krvi.

Aj keď máte povolené zvýšiť počet tabliet, robte to postupne, čím sa eliminujú riziká intoxikácie. Pamätajte, že negramotné používanie môže spôsobiť smrť.