Recenzii: „Carbamazepină”. Eficacitatea și efectele secundare. Simptomele și tratamentul intoxicației cu carbamazepină Câtă carbamazepină trebuie să luați pentru a provoca o supradoză?

Am încercat carbamazepina de 5 ori și o singură dată mi-am amintit pentru că am luat 10 comprimate și nu poți lua mai mult de 5. Am făcut asta pentru că prima dată a fost bine cu 5, dar a doua oară a fost aproape imposibil. Se pare că te obișnuiești cu ele și nu funcționează, așa că am decis să iau 10. Și așa am mâncat tot pachetul în toaleta de la școală și am mers la clasă. La început a început nesiguranța tipică din ochi, de parcă ar fi băut puțin. După lecție, am început să gândesc prost, chiar și când am fost chemat la tablă la algebră, am început să greșesc de 3 ori numărul, bine că m-a salvat clopoțelul. Am ieșit pe coridor și am simțit că coordonarea mea este întreruptă, am mers și mă legănam, nu puteam face nimic, toată lumea mă privea suspicios. Abia așteptam să se termine lecțiile ca să mă pot duce acasă, nu puteam să tastesc în informatică, simțeam că vocea mea s-a schimbat, nu puteam vorbi normal, limba mea era neclară și era vizibil puternic, totul era foarte dublu în ochii mei. De aceea l-am forțat pe fanboy să printeze, deși am făcut-o mereu. Ultima a fost fizica, am inceput sa imi fie rau, m-am intins pe birou si am stat acolo toata lectia, pana la urma, lectiile s-au terminat si m-am dus acasa, clatinandu-ma tot drumul, am ajuns cumva acasa. Când am intrat, m-am dus imediat la culcare, am citit undeva că poți intra în comă la 10, așa că mi-a fost frică să adorm, dar nu am putut face nimic, am avut vise ciudate. M-am trezit de la un walkie-talkie în spatele meu, părea că cineva mă vânează și vorbește pe walkie-talkie. Multă vreme mi-a fost frică să mă întorc, dar în cele din urmă mi-am învins frica. S-a dovedit că televizorul era pornit, era un fel de serial aprins, doar m-a făcut să mă simt mai bine. M-am ridicat și am început să pornesc computerul, totul tremura literalmente în ochi, am putut să intru în priză doar de 5 ori. A dat startul unui film, era speriat, nici măcar nu le-am putut vedea fețele și a fost atât de rău. Am pus muzica si m-am intins cu castile puse.Dupa 2 ore de stat acolo am simtit ca o sa vomit. Am sărit în sus și am vrut să fug, dar nu a fost cazul, coordonarea mi-a dispărut complet și am căzut imediat, m-am târât cumva până la balcon și am început să vomit. După ce m-am târât înapoi, instabilitatea a fost aceeași, m-am întins și am adormit, m-am trezit dimineața, ochii îmi erau încă foarte nesiguri și nu m-am dus la școală. Am dormit toată ziua, iar seara am început încet să-mi revin în fire, iar a doua zi dimineața totul a dispărut. Apoi au început efecte secundare o saptamana intreaga m-am culcat la 1 dimineata si m-am trezit cu dureri puternice in interior la 5 dimineata si nu am dormit pana la scoala. Era depresie severă și furie la toată lumea din jurul meu, la școală i-am atacat pe toți cei care spuneau ceva împotriva mea și tristețea asta este de nedescris, am venit acasă o săptămână întreagă și am ascultat muzică până seara fără să mă ridic de pe scaun. Deși mi-am dat seama doar o lună mai târziu că sunt efecte secundare de la carbamazepină, am citit-o în instrucțiuni.

Denumiri comerciale

Actinerval, Gen-Karpaz, Zagretol, Zeptol, Carbadak, Carbalepsin retard, Carbapin, Karbasan, Carbatol, Carzepin, Mazepin, Stazepin, Tegretol, Timonil, Finzepin, Finlepsin, Epial.
Apartenența la grup

Anticonvulsivant

Descrierea substanței active (DCI)

Carbamazepină
Forma de dozare

sirop, comprimate, comprimate cu eliberare prelungită, comprimate filmate cu eliberare prelungită
efect farmacologic

Un medicament antiepileptic (derivat de dibenzazepină), care are și un efect normotimic, antimaniac, antidiuretic (la pacienții cu diabet insipid) și analgezic (la pacienții cu nevralgie). Mecanismul de acțiune este asociat cu blocarea canalelor de Na+ dependente de tensiune, ceea ce duce la stabilizarea membranei neuronale, inhibarea apariției descărcărilor neuronale în serie și scăderea conducerii sinaptice a impulsurilor. Previne formarea repetată a potențialelor de acțiune dependente de Na+ în neuronii depolarizați. Reduce eliberarea neurotransmițătorului excitator aminoacid glutamat, crește pragul de convulsii redus etc. reduce riscul de a dezvolta un atac de epilepsie. Crește conductivitatea pentru K+, modulează canalele de Ca2+ dependente de tensiune, care pot determina, de asemenea, efectul anticonvulsivant al medicamentului. Corectează schimbările de personalitate epileptică și în cele din urmă crește sociabilitatea pacienților și promovează reabilitarea socială a acestora. Poate fi prescris ca principal medicament terapeutic și în combinație cu alte medicamente anticonvulsivante. Eficient pentru crize epileptice focale (parțiale) (simple și complexe), însoțite sau nu de generalizare secundară, pentru crize epileptice tonico-clonice generalizate, precum și o combinație a acestor tipuri (de obicei ineficiente pentru crize mici - petit mal, crize de absență si convulsii mioclonice) . La pacienții cu epilepsie (în special copii și adolescenți), a fost observat un efect pozitiv asupra simptomelor de anxietate și depresie, precum și o scădere a iritabilității și agresivității. Efectul asupra funcției cognitive și a performanței psihomotorii este dependent de doză și foarte variabil. Debutul efectului anticonvulsivant variază de la câteva ore la câteva zile (uneori până la 1 lună din cauza autoinducerii metabolismului). În cazul nevralgiilor esențiale și secundare ale nervului trigemen, în majoritatea cazurilor previne apariția atacurilor dureroase. Eficient pentru ameliorarea durerii neurogene din maduva spinarii, parestezii post-traumatice si nevralgie postherpetice. Ameliorarea durerii în nevralgia trigemenului se observă după 8-72 ore.În sindromul de abstinență la alcool, crește pragul pregătirii convulsive (care, atunci când această stare de obicei redus) și reduce severitatea manifestărilor clinice ale sindromului (excitabilitate crescută, tremor, tulburări de mers). La pacientii cu diabet insipid, duce la compensarea rapida a echilibrului hidric, reduce diureza si senzatia de sete. Efectul antipsihotic (antimaniac) se dezvoltă după 7-10 zile și se poate datora inhibării metabolismului dopaminei și norepinefrinei. Forma de dozare prelungită asigură menținerea unei concentrații mai stabile de carbamazepină în sânge fără „vârfuri” și „depresuri”, ceea ce permite reducerea frecvenței și severității posibile complicații terapie, crește eficacitatea terapiei chiar și atunci când se utilizează doze relativ mici. Dr. avantaj important Forma prelungită poate fi luată de 1-2 ori pe zi.
Indicatii

Epilepsie (excluzând convulsii de absență, convulsii mioclonice sau flasce) - convulsii parțiale cu simptome complexe și simple, forme generalizate primare și secundare de convulsii cu convulsii tonico-clonice, forme mixte de convulsii (monoterapia sau în combinație cu alte anticonvulsivante). Nevralgie de trigemen idiopatică, nevralgie de trigemen cu scleroză multiplă(tipică și atipică), nevralgie idiopatică a nervului glosofaringian. Stări maniacale acute (monoterapie și în combinație cu medicamente Li+ și alte medicamente antipsihotice). Tulburări afective fasonice (inclusiv bipolare) prevenirea exacerbărilor, slăbirea manifestărilor clinice în timpul exacerbării. Sindromul de sevraj la alcool (anxietate, convulsii, hiperexcitabilitate, tulburări de somn). Neuropatie diabetică cu sindrom de durere. Diabet insipid de origine centrală. Poliurie și polidipsie de natură neurohormonală. De asemenea, este posibil să se utilizeze (indicațiile se bazează pe experiența clinică, nu au fost efectuate studii controlate): - pentru tulburări psihotice (pentru tulburări afective și schizoafective, psihoze, tulburări de panică, schizofrenie rezistentă la tratament, disfuncție a sistemului limbic), - pentru comportamentul agresiv al pacienților cu afectare organică a creierului, depresie, coree; - pentru anxietate, disforie, somatizare, tinitus, demență senilă, sindrom Klüver-Bucy (distrugerea bilaterală a complexului amigdalei), tulburări obsesiv-compulsive, sevraj de benzodiazepine și cocaină; - pentru sindromul dureros de origine neurogena: cu tabes dorsal, scleroza multipla, nevrita acuta idiopatica (sindromul Guillain-Barre), polineuropatia diabetica, durerea fantoma, sindromul „picioarelor obosite” (sindromul Ekbom), spasm hemifacial, neuropatie posttraumatica si nevralgie , nevralgie postherpetică ; - pentru prevenirea migrenei.
Contraindicatii

Hipersensibilitate la carbamazepină sau medicamente similare din punct de vedere chimic (de exemplu, antidepresive triciclice) sau la orice altă componentă a medicamentului; tulburări ale hematopoiezei măduvei osoase (anemie, leucopenie), porfirie acută „intermitentă” (inclusiv antecedente), bloc AV, utilizarea simultană a inhibitorilor MAO.Cu prudență. ICC decompensat, hiponatremie de diluție (sindrom de hipersecreție ADH, hipopituitarism, hipotiroidism, insuficiență suprarenală), bătrânețe, alcoolism activ (creșterea depresiei sistemului nervos central, creșterea metabolismului carbamazepinei), suprimarea hematopoiezei măduvei osoase în timpul tratamentului cu medicamente (în istorie); insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică; hiperplazie de prostată, presiune intraoculară crescută.
Efecte secundare

La evaluarea frecvenței de apariție a diferitelor reacții adverse, au fost utilizate următoarele gradări: foarte des - 10% și mai des; adesea - 1-10%; uneori - 0,1-1%; rar - 0,01-0,1%; foarte rar - mai puțin de 0,01%. Reacțiile adverse dependente de doză se rezolvă de obicei în câteva zile, fie spontan, fie după o reducere temporară a dozei. Dezvoltarea reacțiilor adverse din sistemul nervos central poate fi o consecință a unui supradozaj relativ al medicamentului sau a fluctuațiilor semnificative ale concentrațiilor de substanță activă în plasmă. În astfel de cazuri, se recomandă monitorizarea concentrației de medicamente în plasmă. Din partea sistemului nervos central: foarte des - amețeli, ataxie, somnolență, astenie; adesea - cefalee, pareza de acomodare; uneori - mișcări involuntare anormale (de exemplu, tremor, tremor „fluturant” - asterixis, distonie, ticuri); nistagmus; rareori - dischinezie orofacială, tulburări oculomotorii, tulburări de vorbire (de exemplu disartrie), tulburări coreoatetoide, nevrite periferice, parestezii, miastenia gravis și simptome de pareză. Rolul carbamazepinei ca medicament care provoacă sau contribuie la dezvoltarea sindromului neuroleptic malign, mai ales atunci când este prescris împreună cu antipsihotice, rămâne neclar. Din sfera mentală: rar - halucinații (vizuale sau auditive), depresie, pierderea poftei de mâncare, anxietate, comportament agresiv, agitație, dezorientare; foarte rar - activarea psihozei. Reacții alergice: adesea - urticarie; uneori - eritrodermie; rareori - sindrom asemănător lupusului, mâncărimi ale pielii; foarte rar - eritem multiform exudativ (inclusiv sindrom Stevens-Johnson), necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), fotosensibilitate. Rareori - reacții de hipersensibilitate de tip întârziat multiorgan cu febră, erupții cutanate, vasculită (inclusiv eritem nodos ca manifestare a vasculitei cutanate), limfadenopatie, semne asemănătoare limfomului, artralgie, leucopenie, eozinofilie, manifestări ale funcției hepatosplenomegalie găsite în testele de limfom și diverse combinații). Alte organe (de exemplu, plămânii, rinichii, pancreasul, miocardul, colonul) pot fi, de asemenea, implicate. Foarte rar - meningită aseptică cu mioclon și eozinofilie periferică, reacție anafilactoidă, angioedem, pneumonită alergică sau pneumonie eozinofilă. Dacă apar reacțiile alergice de mai sus, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă. Din organele hematopoietice: foarte des - leucopenie; adesea - trombocitopenie, eozinofilie; rar - leucocitoză, limfadenopatie, deficiență de acid folic; foarte rar - agranulocitoză, anemie aplastică, aplazie eritrocitară adevărată, anemie megaloblastică, porfirie acută intermitentă, reticulocitoză, anemie hemolitică. Din sistemul digestiv: foarte des - greață, vărsături; adesea - gură uscată; uneori - diaree sau constipație, dureri abdominale; foarte rar - glosită, stomatită, pancreatită. Din ficat: foarte des - creșterea activității GGT (datorită inducției acestei enzime în ficat), care de obicei nu contează; adesea - creșterea activității fosfatazei alcaline; uneori - activitate crescută a transaminazelor „hepatice”; rar - hepatită de tip colestatic, parenchimatos (hepatocelular) sau mixt, icter; foarte rar - hepatită granulomatoasă, insuficiență hepatică. Din sistemul cardiovascular: rar - tulburări de conducere intracardiacă; scăderea sau creșterea tensiunii arteriale; foarte rar - bradicardie, aritmii, bloc AV cu leșin, colaps, agravare sau dezvoltarea ICC, exacerbarea bolii coronariene (inclusiv apariția sau creșterea crizelor de angină), tromboflebită, sindrom tromboembolic. Din sistemul endocrin și metabolism: adesea - edem, retenție de lichide, creștere în greutate, hiponatremie (scăderea osmolarității plasmatice datorită efectului similar cu efectul ADH, care în cazuri rare duce la hiponatremie de diluare, însoțită de letargie, vărsături, cefalee). , dezorientare și tulburări neurologice); foarte rar - hiperprolactinemie (poate fi însoțită de galactoree și ginecomastie); o scădere a concentrației de L-tiroxină (T4, T4, T3 liber) și o creștere a concentrației de TSH (de obicei nu este însoțită de manifestări clinice); tulburări ale metabolismului calciului-fosforului în țesutul osos (concentrații scăzute de Ca2+ și 25-OH-colecalciferol în plasmă): osteomalacie; hipercolesterolemie (inclusiv colesterol HDL) și hipertrigliceridemie. Din sistemul genito-urinar: foarte rar - nefrită interstițială, insuficiență renală, insuficiență renală (de exemplu, albuminurie, hematurie, oligurie, creșterea ureei/azotemie), urinare frecventă, retenție urinară, scăderea potenței. Din sistemul musculo-scheletic: foarte rar - artralgie, mialgie sau convulsii. Dinspre simțuri: foarte rar - tulburări ale gustului, tulburări ale cristalinului, conjunctivită; deficiență de auz, incl. tinitus, hiperacuzie, hipoacuzie, modificări ale percepției smoală. Altele: tulburări de pigmentare a pielii, purpură, acnee, transpirație crescută, alopecie. Au fost raportate cazuri rare de hirsutism, dar relația cauzală a acestei complicații cu carbamazepina rămâne neclară.Supradozaj. Simptome: reflectă de obicei tulburări ale sistemului nervos central, ale sistemului cardiovascular și ale sistemului respirator. Din partea sistemului nervos central și a organelor senzoriale - deprimarea funcțiilor sistemului nervos central, dezorientare, somnolență, agitație, halucinații, leșin, comă; tulburări de vedere („ceață” în fața ochilor), disartrie, nistagmus, ataxie, diskinezie, hiperreflexie (inițial), hiporeflexie (mai târziu); convulsii, tulburări psihomotorii, mioclonie, hipotermie, midriază). Din sistemul cardiovascular: tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, uneori creșterea tensiunii arteriale, tulburări de conducere intraventriculară cu lărgirea complexului QRS; insuficienta cardiaca. Din sistemul respirator: depresie respiratorie, edem pulmonar. Din sistemul digestiv: greață și vărsături, evacuarea întârziată a alimentelor din stomac, scăderea motilității colonului. Din sistemul urinar: retenție urinară, oligurie sau anurie; retenție de fluide; hiponatremie de diluție. Indicatori de laborator: leucocitoză sau leucopenie, hiponatremie, acidoză metabolică, hiperglicemie și glicozurie, creșterea fracției musculare CPK. Tratament: nu există un antidot specific. Tratamentul se bazează pe starea clinică a pacientului; spitalizarea, determinarea concentrației de carbamazepină în plasmă (pentru confirmarea intoxicației cu acest medicament și evaluarea gradului de supradozaj), lavaj gastric, administrarea de cărbune activat (evacuarea tardivă a conținutului gastric poate duce la întârzierea absorbției timp de 2 și 3 zile). si reaparitia simptomelor de intoxicatie in perioada de recuperare) . Diureza forțată, hemodializa și dializa peritoneală sunt ineficiente (dializa este indicată pentru o combinație de otrăvire severă și insuficiență renală). Copiii mici pot necesita transfuzii de schimb. Tratament simptomatic de susținere în secția de terapie intensivă, monitorizarea funcției cardiace, a temperaturii corpului, a reflexelor corneene, a funcției renale și Vezica urinara, corectarea tulburărilor electrolitice. Când tensiunea arterială scade: poziție cu capul în jos, expansoare de plasmă, dacă sunt ineficiente - dopamină sau dobutamina intravenoasă; în cazul tulburărilor de ritm cardiac, tratamentul este selectat individual; pentru convulsii - administrarea de benzodiazepine (de exemplu diazepam), cu prudență (datorită unei posibile creșteri a depresiei respiratorii) administrarea altor anticonvulsivante (de exemplu fenobarbital). Odată cu dezvoltarea hiponatremiei de diluție (intoxicație cu apă), limitați administrarea de lichide și perfuzia intravenoasă lentă a unei soluții de NaCl 0,9% (poate ajuta la prevenirea dezvoltării edemului cerebral). Se recomandă efectuarea hemosorbției pe adsorbanți de carbon.
Instructiuni de utilizare si doze

În interior, indiferent de aportul alimentar, împreună cu o cantitate mică de lichid. Comprimatele retardante (un comprimat întreg sau jumătate) trebuie înghițite întregi, fără a mesteca, cu o cantitate mică de lichid, de 2 ori pe zi. La unii pacienți, atunci când se utilizează tablete retard, poate fi necesară creșterea dozei de medicament. Epilepsie. Acolo unde este posibil, carbamazepina trebuie prescrisă ca monoterapie. Tratamentul începe cu o doză zilnică mică, care este ulterior crescută lent până la obținerea efectului optim. Adăugarea carbamazepinei la terapia antiepileptică deja în curs de desfășurare trebuie efectuată treptat, în timp ce dozele de medicamente utilizate nu sunt modificate sau, dacă este necesar, ajustate. Pentru adulți, doza inițială este de 100-200 mg de 1-2 ori pe zi. Apoi doza se mărește lent până la obținerea efectului terapeutic optim (de obicei 400 mg de 2-3 ori pe zi, maxim 1,6-2 g/zi). Copii de la 4 ani - la o doză inițială de 20-60 mg/zi, crescând treptat cu 20-60 mg la două zile. La copiii peste 4 ani, doza inițială este de 100 mg/zi, doza se crește treptat, în fiecare săptămână cu 100 mg. Doze de întreținere: 10-20 mg/kg pe zi (în mai multe prize): timp de 4-5 ani - 200-400 mg (în 1-2 prize), 6-10 ani - 400-600 mg (în 2-3 prize). ), timp de 11-15 ani - 600-1000 mg (în 2-3 prize). Pentru nevralgia de trigemen, se prescriu 200-400 mg/zi în prima zi, crescute treptat cu cel mult 200 mg/zi până la încetarea durerii (în medie 400-800 mg/zi), apoi reduse la doza minimă efectivă. . Pentru sindromul dureros de origine neurogenă, doza inițială este de 100 mg de 2 ori pe zi în prima zi, apoi doza este crescută cu cel mult 200 mg/zi, dacă este necesar crescând cu 100 mg la fiecare 12 ore până ce durerea dispare. . Doza de intretinere - 200-1200 mg/zi in mai multe prize. Când se tratează pacienți vârstnici și pacienți cu hipersensibilitate, doza inițială este de 100 mg de 2 ori pe zi. Sindromul de sevraj la alcool: doza medie - 200 mg de 3 ori pe zi; în cazuri severe, doza poate fi crescută la 400 mg de 3 ori pe zi în primele zile. La începutul tratamentului pentru simptomele severe de sevraj, se recomandă prescrierea acestuia în combinație cu medicamente sedative-hipnotice (clometiazol, clordiazepoxid). Diabet insipid: doza medie pentru adulți este de 200 mg de 2-3 ori pe zi. La copii, doza trebuie redusă în funcție de vârsta și greutatea corporală a copilului. Neuropatie diabetică însoțită de durere: doză medie - 200 mg de 2-4 ori pe zi. Pentru prevenirea recidivelor psihozelor afective si schizoafective - 600 mg/zi in 3-4 prize. Pentru stările maniacale acute și tulburările afective (bipolare), dozele zilnice sunt de 400-1600 mg. Doza zilnică medie este de 400-600 mg (în 2-3 prize). În acută stare maniacal doza este crescută rapid, iar în timpul tratamentului de întreținere al tulburărilor afective - treptat (pentru a îmbunătăți tolerabilitatea).
Instrucțiuni Speciale

Monoterapia pentru epilepsie începe cu prescrierea unor doze mici, crescându-le individual până la obținerea efectului terapeutic dorit. Este recomandabil să se determine concentrațiile plasmatice pentru a selecta doza optimă, în special în terapia combinată. La transferul unui pacient la carbamazepină, doza de medicament antiepileptic prescris anterior trebuie redusă treptat până la întreruperea completă. Întreruperea bruscă a carbamazepinei poate declanșa convulsii epileptice. Dacă este necesară întreruperea bruscă a tratamentului, pacientul trebuie transferat la un alt medicament antiepileptic sub acoperirea medicamentului indicat în astfel de cazuri (de exemplu, diazepam administrat intravenos sau rectal, sau fenitoină administrată intravenos). Au fost descrise mai multe cazuri de vărsături, diaree și/sau scăderea nutriției, convulsii și/sau depresie respiratorie la nou-născuți ale căror mame au luat carbamazepină concomitent cu alte anticonvulsivante (posibil aceste reacții reprezintă manifestări ale sindromului de „sevraj” la nou-născuți). Înainte de a prescrie carbamazepină și în timpul tratamentului, este necesară testarea funcției hepatice, în special la pacienții cu antecedente de boală hepatică, precum și la pacienții vârstnici. Dacă disfuncția hepatică existentă se agravează sau se dezvoltă o boală hepatică activă, medicamentul trebuie întrerupt imediat. Înainte de a începe tratamentul, este, de asemenea, necesar să se efectueze un studiu al imaginii sanguine (inclusiv numărarea trombocitelor, reticulocitelor), concentrația de Fe în serul sanguin, analiza generală a urinei, concentrația de uree în sânge, EEG, determinarea concentrației de electroliți în sânge. serul sanguin (și periodic în timpul tratamentului, deoarece se poate dezvolta hiponatremie). Ulterior, acești indicatori trebuie monitorizați săptămânal în timpul primei luni de tratament și apoi lunar. Carbamazepina trebuie întreruptă imediat dacă apar reacții alergice sau simptome care sugerează dezvoltarea sindromului Stevens-Johnson sau a sindromului Lyell. Reacțiile cutanate ușoare (exantem macular sau maculopapular izolat) dispar de obicei în câteva zile sau săptămâni, chiar și cu continuarea tratamentului sau după reducerea dozei de medicament (pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală atentă în acest moment). Carbamazepina are activitate anticolinergică slabă; atunci când este prescrisă pacienților cu presiune intraoculară crescută, este necesară o monitorizare constantă. Trebuie luată în considerare posibilitatea activării psihozelor latente, iar la pacienții vârstnici, posibilitatea dezvoltării dezorientării sau agitației. Până în prezent, au existat raportări izolate de tulburări ale fertilităţii masculine şi/sau tulburări ale spermatogenezei (relaţia dintre aceste tulburări şi utilizarea carbamazepinei nu a fost încă stabilită). Există raportări de sângerare la femei între menstruație în cazurile în care contraceptivele orale au fost utilizate simultan. Carbamazepina poate afecta negativ fiabilitatea contraceptivelor orale, deci femeile vârsta reproductivăÎn timpul tratamentului, trebuie utilizate metode alternative de control al nașterii. Carbamazepina trebuie utilizată numai sub supraveghere medicală. Pacienții trebuie informați despre semnele precoce de toxicitate asociate cu posibile tulburări hematologice, precum și despre simptomele cutanate și hepatice. Pacientul este informat despre necesitatea de a consulta imediat un medic în caz de reacții adverse precum febră, dureri în gât, erupții cutanate, ulcerații ale mucoasei bucale, vânătăi fără cauză, hemoragii sub formă de peteșii sau purpură. În cele mai multe cazuri, temporar sau declin persistent numărul de trombocite și/sau leucocite nu prezice debutul anemiei aplastice sau agranulocitozei. Cu toate acestea, înainte de a începe tratamentul, precum și periodic în timpul tratamentului, ar trebui să efectuați teste clinice sânge, inclusiv numărarea numărului de trombocite și eventual reticulocite, precum și determinarea concentrației de Fe în serul sanguin. Leucopenia asimptomatică neprogresivă nu necesită întreruperea tratamentului, cu toate acestea, tratamentul trebuie întrerupt dacă apare leucopenie progresivă sau leucopenie însoțită de simptome clinice ale unei boli infecțioase. Înainte de începerea tratamentului, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic, inclusiv examinarea fundului de ochi cu o lampă cu fantă și, dacă este necesar, măsurarea presiunii intraoculare. Dacă medicamentul este prescris pacienților cu presiune intraoculară crescută, este necesară monitorizarea constantă a acestui indicator. Se recomandă oprirea consumului de etanol. Medicamentul într-o formă prelungită poate fi luat o dată, noaptea. Necesitatea creșterii dozei la trecerea la comprimate retard apare extrem de rar. Deși relația dintre doza de carbamazepină, concentrația acesteia și eficacitatea sau tolerabilitatea clinică este foarte mică, determinarea regulată a concentrațiilor de carbamazepină poate fi utilă în următoarele situații: cu o creștere bruscă a frecvenței atacurilor; pentru a verifica dacă pacientul ia medicamentul în mod corespunzător; în timpul sarcinii; la tratarea copiilor sau adolescenților; dacă există suspiciunea de absorbție afectată a medicamentului; dacă se suspectează reacţii toxice dacă pacientul ia mai multe medicamente. La femeile de vârstă reproductivă, carbamazepina trebuie utilizată ca monoterapie ori de câte ori este posibil (folosind doza minimă eficientă) - incidența anomaliilor congenitale la nou-născuți, născut de femei, care au primit tratament antiepileptic combinat, este mai mare decât cea a celor care au primit fiecare dintre aceste medicamente ca monoterapie. Când apare sarcina (când se decide dacă se prescrie carbamazepină în timpul sarcinii), este necesar să se compare cu atenție beneficiile așteptate ale terapiei și posibilele complicații ale acesteia, în special în primele 3 luni de sarcină. Se știe că copiii născuți din mame cu epilepsie sunt predispuși la tulburări dezvoltare intrauterina, inclusiv defecte de dezvoltare. Carbamazepina, ca toate celelalte medicamente antiepileptice, poate crește riscul acestor tulburări. Există raportări izolate de cazuri de boli și malformații congenitale, inclusiv spina bifida. Pacienților ar trebui să li se ofere informații despre posibilitatea unui risc crescut de malformații și oportunitatea de a fi supuși unui diagnostic prenatal. Medicamentele antiepileptice cresc deficitul de acid folic, care se observă adesea în timpul sarcinii, ceea ce poate crește incidența malformațiilor congenitale la copii (se recomandă un aport suplimentar de acid folic înainte și în timpul sarcinii). Pentru a preveni creșterea sângerării la nou-născuți, se recomandă ca femeilor din ultimele săptămâni de sarcină, precum și nou-născuților, să li se prescrie vitamina K1. Carbamazepina trece în laptele matern; beneficiile trebuie cântărite în raport cu posibilele reacții nedorite alaptareaîn timpul terapiei în curs. Mamele care iau carbamazepină își pot alăpta copiii, cu condiția ca sugarul să fie monitorizat pentru posibile reacții adverse (de exemplu, somnolență severă, reacții alergice ale pielii). În timpul perioadei de tratament, trebuie avută grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii.
Interacţiune

Citocromul CYP3A4 este principala enzimă responsabilă de metabolizarea carbamazepinei. Administrarea concomitentă de carbamazepină cu inhibitori ai CYP3A4 poate duce la creșterea concentrației plasmatice a acesteia și poate provoca reacții adverse. Utilizarea combinată a inductorilor CYP3A4 poate duce la o accelerare a metabolismului carbamazepinei, o scădere a concentrației de carbamazepină în plasmă și o scădere a efectului terapeutic; dimpotrivă, retragerea acestora poate reduce rata de metabolizare a carbamazepinei și a plumbului. la o creștere a concentrației sale. Creșteți concentrația de carbamazepină în plasmă: verapamil, diltiazem, felodipină, dextropropoxifen, viloxazină, fluoxetină, fluvoxamină, cimetidină, acetazolamidă, danazol, desipramină, nicotinamidă (la adulți, numai în doze mari); macrolide (eritromicină, josamicina, claritromicină, troleandomicină); azoli (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), terfenadină, loratadină, izoniazidă, propoxifen, suc de grepfrut, inhibitori de protează virală utilizați în tratamentul infecției cu HIV (de exemplu, ritonavir) - este necesară ajustarea dozei sau monitorizarea concentrațiilor plasmatice de carbamazepină. Felbamatul reduce concentrația plasmatică de carbamazepină și crește concentrația de carbamazepină-10,11-epoxid și este posibilă o scădere simultană a concentrației serice de felbamat. Concentrația de carbamazepină este redusă de fenobarbital, fenitoină, primidonă, metsuximidă, fensuximidă, teofilină, rifampicină, cisplatină, doxorubicină, eventual clonazepam, valpromidă, acid valproic, oxcarbazepină și medicamente pe bază de plante care conțin St. John's perforatum (H. Există raportări privind posibilitatea deplasării carbamazepinei de către acidul valproic și primidona de la legarea de proteinele plasmatice și o creștere a concentrației metabolitului activ farmacologic (carbamazepină-10,11-epoxid). Izotretinoina modifică biodisponibilitatea și/sau clearance-ul carbamazepinei și carbamazepinei-10,11-epoxid (este necesară monitorizarea concentrațiilor plasmatice de carbamazepină). Carbamazepina poate reduce concentrațiile plasmatice (reduce sau chiar neutralizează complet efectele) și necesită ajustarea dozei următoarelor medicamente: clobazam, clonazepam, etosuximidă, primidonă, acid valproic, alprazolam, corticosteroizi (prednisolon, dexametazonă), ciclosporină, doxiciclină, haloperidol, , oral Medicamente care conțin estrogeni și/sau progesteron (este necesară selectarea metodelor alternative de contracepție), teofilină, anticoagulante orale (warfarină, fenprocumon, dicumarol), lamotrigină, topiramat, antidepresive triciclice (imipramină, amitriptilină, nortriptilină, clomipramină), clozapină, felbamat, tiagabină, oxcarbazepină, inhibitori de protează utilizați în tratamentul infecției cu HIV (indinavir, ritonavir, saquinovir), BMCC (un grup de dihidropiridone, de exemplu felodipină), itraconazol, levotiroxină, midazolam, olazapină, praziquantel, risperidonă, tramsiadol . Există rapoarte că, în timp ce luați carbamazepină, nivelurile plasmatice de fenitoină pot fie să crească, fie să scadă, iar nivelurile de mefenitoină pot crește (în cazuri rare). Carbamazepina, atunci când este utilizată împreună cu paracetamol, crește riscul efectului său toxic asupra ficatului și reduce eficacitatea terapeutică (accelerarea metabolismului paracetamolului). Administrarea concomitentă de carbamazepină cu fenotiazină, pimozidă, tioxantene, molindonă, haloperidol, maprotilină, clozapină și antidepresive triciclice duce la un efect inhibitor crescut asupra sistemului nervos central și o slăbire a efectului anticonvulsivant al carbamazepinei. Inhibitorii MAO cresc riscul de a dezvolta crize hiperpiretice, crize hipertensive, convulsii și deces (inainte de a prescrie carbamazepină, inhibitorii MAO trebuie întrerupt cu cel puțin 2 săptămâni înainte sau, dacă situația clinică o permite, chiar mai mult). Administrarea concomitentă cu diuretice (hidroclorotiazidă, furosemid) poate duce la hiponatremie, însoțită de manifestări clinice. Slăbește efectele relaxantelor musculare nedepolarizante (pancuroniu). Dacă se utilizează această combinație, poate fi necesară creșterea dozei de relaxante musculare, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, deoarece efectele acestora pot dispărea mai repede). Reduce toleranța la etanol. Accelerează metabolismul anticoagulantelor indirecte, contraceptivelor hormonale, acidului folic; praziquantel, poate îmbunătăți eliminarea hormonilor glanda tiroida. Accelerează metabolismul medicamentelor pentru anestezie generală (enfluran, halotan, fluorotan) cu risc crescut de efecte hepatotoxice; intensifică formarea metaboliților nefrotoxici ai metoxifluranului. Întărește efectul hepatotoxic al izoniazidei. Medicamentele mielotoxice cresc manifestările de hematotoxicitate a medicamentului.

Carbamazepină– derivat de iminostilben cu structură triciclică, antiepileptic medicament, utilizat pe scară largă pentru a trata crizele parțiale simple și complexe, nevralgia de trigemen și tulburările afective bipolare.

3.1.1 Toxicocinetica. Atunci când este administrat pe cale orală, este absorbit lent. Biodisponibilitate - de la 70 la 95%. Carbamazepina se leagă în proporție de 70 - 80% de proteinele plasmatice, concentrația maximă în plasma sanguină se observă după 4-8 ore și durează până la 24 de ore.Greutatea moleculară a carbamazepinei este de 236 Daltoni, volumul de distribuție în organism este de 1,4 g/kg, și este legat de proteine ​​74%. Timpul de înjumătățire al medicamentului din sânge variază de la 21 la 55 de ore în pacienti sanatosi, și de la 8 la 19 ore la pacienții care suferă de epilepsie și care primesc tratament cu carbamazepină. Timpul de înjumătățire al carbamazepinei în primele săptămâni de tratament scade de la aproximativ 35 de ore la 15-20 de ore. Mai puțin de 25% din doza administrată de carbamazepină este excretată nemodificat în urină.

3.1.2 Metabolism. Biotransformarea carbamazepinei are loc în ficat în 10,11-epoxid, dihidrocarbamazepină și alți metaboliți (75% carbamazepină, 10% epoxid și 15% alți metaboliți). Carbamazepina este un inductor al enzimelor hepatice microzomale și, de asemenea, stimulează propria sa biotransformare.

3.1.3 Mecanismul de acțiune. Se crede că acțiunea carbamazepinei este asociată cu blocarea canalelor de sodiu dependente de tensiune, ceea ce duce la stabilizarea membranei neuronale, inhibarea apariției descărcărilor neuronale în serie și scăderea conducerii sinaptice a impulsurilor. Previne re-formarea potențialelor de acțiune dependente de sodiu în neuronii depolarizați. Reduce eliberarea neurotransmițătorului excitator aminoacid glutamat, crește pragul redus de convulsii și reduce astfel riscul de a dezvolta o criză epileptică. Crește conductivitatea pentru potasiu, modulează canalele de calciu dependente de tensiune, care pot determina, de asemenea, efectul anticonvulsivant al medicamentului.

3.1.4 Tabloul clinic otrăvire Deși efectele carbamazepinei sunt dependente de doză, persoanele care iau acest medicament pentru o lungă perioadă de timp au o toleranță crescută la doze mari în timpul otrăvirii acute. Clasificarea după severitate este prezentată în tabelul: 1

Tabelul 1 Caracteristicile clinice și toxicometrice ale intoxicației cu carbamazepină în funcție de severitate

O supradoză de carbamazepină duce la consecințe grave, intoxicația poate fi fatală. Prin urmare, medicamentul nu trebuie luat singur. Este necesar să se efectueze un diagnostic și să urmeze toate recomandările medicului.

Cod ICD 10 T36-T50.

Caracteristicile medicamentului

Un medicament antiepileptic comun în farmacii se găsește și sub denumirile Finlepsin, Carbamazepine Acri sau Retard. Conceput pentru a elimina atacurile convulsive. Efectul pozitiv se obține prin influențarea hormonilor. Prin suprimarea acestora, medicamentul reduce numărul de manifestări ale patologiei, elimină starea de spirit agresivă, anxietatea și iritabilitatea. Pentru nevralgie, ajută la eliminarea senzațiilor de durere caracteristice.

Substanța este absorbită de mucoasa gastrointestinală cu aproape 85%, doza maximă în sânge este detectată la 8-16 ore după administrare. Se descompune în ficat și se excretă prin urină.

Indicatii

Carbamazepina este prescrisă pentru următoarele probleme de sănătate:

1. Convulsii parțiale.
2. Creșterea producției de urină în diabetul insipid.
3. Nevralgie a nervului glosofaringian sau trigemen, precum și de natură necunoscută.
4. Sindromul de sevraj în cazul tratamentului pentru alcoolism.
5. Stare maniacal acuta.
6. Agravarea durerii la pacienții cu diabet zaharat.

Utilizarea medicamentului este însoțită de următoarele efecte:

• Elimina crampele.
• Afectează pozitiv sistemul nervos central.
• Îmbunătățește somnul, memoria și îmbunătățește starea de spirit.
• Îndepărtează halucinațiile și iluziile.
• Facilitează producția de urină și golirea vezicii urinare.

Absorbția medicamentului nu depinde de aportul alimentar.

Contraindicatii

Este interzis să luați dacă aveți:

• hipersensibilitate la ingrediente;
• anemie;
• leucopenie;
• bloc AV;
• porfirie acută;
• alcoolism;
• insuficiență hepatică;
• inhibarea circulației sângelui în țesutul cerebral;
• hiperplazia de prostată;
• presiune intraoculară crescută.

Se prescrie cu precauție pacienților vârstnici. Utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO este interzisă.

Este inacceptabil să bei alcool în timpul cursului. În plus, medicamentul reduce atenția, deci nu este de dorit să conduceți un vehicul.

Cauzele otrăvirii

O supradoză de Finlepsin sau Carbamazepină apare ca urmare a depășirii limitei permise - o persoană se străduiește să scape rapid de crampe sau durere, așa că ia o cantitate semnificativă de comprimate. În plus, următorii factori contribuie la intoxicație:

• nerespectarea recomandărilor medicului;
• autoprescriere;
• utilizarea accidentală de către un copil;
• tentativă de suicid.

La cel mai mic semn de indispoziție, se solicită asistență de urgență - terapia este de natură profesională, în caz contrar, moartea victimei este probabilă.

Tabloul clinic al supradozajului

Intoxicația cu carbamazepină afectează negativ, în primul rând, sistemul nervos și starea mușchiului inimii. Simptome principale:

• cefalgie;
• ameţeală;
• somnolenţă;
• oboseală;
• probleme cu coordonarea mișcărilor;
• imagine neclară, divizarea în diagonală a obiectului;
• contracții rapide, ritmice și involuntare ale țesutului muscular;
• ticuri nervoase;
• paralizie parțială;
• fluctuația globilor oculari;
• plesnirea, scoaterea limbii, lingerea buzelor;
• tulburări ale gustului;
• scade sau creste tensiune arteriala;
• încetinirea bătăilor inimii.

O supradoză semnificativă are un efect negativ asupra psihicului, provocând halucinații și delir. Adesea însoțită de anorexie. Lipsa terapiei provoacă colaps și tromboembolism.

Deteriorarea acută duce la dezvoltarea următoarelor simptome:

• greață și vărsături;
• gură uscată sau salivație excesivă;
• sete puternică;
• diaree sau diaree.

Dacă sunteți alergic la ingrediente, este posibilă dermatită, lupus sistemic, urticarie, eritem nodos și vasculită. Adesea, pancreatita, insuficiența hepatică sau hepatita granulomatoasă, pneumonia apar pe fondul unei supradoze. Părul cade, producția de transpirație crește.

Otrăvirea cu Finlepsin sau Carbamazepină perturbă metabolismul, ducând la retenție de lichide și umflare. Țesutul osos devine extrem de fragil și se rupe ușor. La bărbați, există o scădere a potenței și spermatogeneză afectată.

Uneori, intoxicația provoacă inflamarea mucoasei creierului.

Doză letală

Instrucțiunile indică clar nivelurile de droguri; acestea sunt crescute doar cu aprobarea medicului, treptat, combinând adesea carbamazepina cu medicamente sedative sau hipnotice. În unele cazuri, este permis să se consume până la 1600 mg pe zi în 2-3 doze. Nerespectarea acestor reguli provoacă otrăvire severă, care poate duce la moarte.

Prim ajutor

Dacă se suspectează o supradoză, sunați la camera de urgență. Înainte de sosirea medicilor, ei încearcă să atenueze starea victimei:

1. Pentru a elimina carbamazepina reziduală, spălați stomacul.
2. Se folosesc absorbanți, de exemplu, Cărbune activ, care leagă particulele de medicament și le elimină cu fecale.
3. Puteți efectua o curățare a colonului cu o clismă sau puteți oferi persoanei un laxativ.

Este necesară apelarea unei echipe de urgență, deoarece măsurile de prim ajutor reduc simptomele și intoxicația ulterioară se dezvoltă neobservată, apărând la 2-3 zile după supradozaj.

Antidot

Nu există niciun medicament care să neutralizeze efectul carbamazepinei.

Diagnosticare

Dacă se prescrie un medicament, este necesară verificarea periodică a sângelui, monitorizarea concentrației substanței active și a parametrilor biochimici de bază. În caz de supradozaj, se efectuează examinarea în timpul terapiei, o probă proaspătă este examinată la fiecare 4-5 ore și este indicată monitorizarea ECG.

Metode de tratament

O persoană în stare gravă este transportată la terapie intensivă. Se recomandă următoarele proceduri:

1. In caz de soc si scadere brusca a tensiunii arteriale se administreaza dopamina.
2. Convulsiile sunt ameliorate cu benzodiazepine.
3. Pentru tulburările cardiovasculare se utilizează bicarbonat de sodiu.
4. Insuficiența respiratorie este eliminată prin intubarea traheală.
5. Pentru problemele renale se folosește dializa.
6. În caz de supradozaj, la un copil este prescrisă o transfuzie de sânge.
7. Hemodializa și diureza forțată nu au un efect pozitiv în acest tip de otrăvire. Dar hemossorbția cu cărbune activ ajută.

Dacă se dezvoltă o stare de șoc, este diagnosticată o comă, se utilizează stimularea cardiacă.

Consecințe posibile

O supradoză este adesea însoțită de complicații ireversibile care afectează sistemul nervos central, vederea, sistemul cardiovascular și rinichii. Prin urmare, este necesar să urmați toate recomandările medicului și, dacă apar simptome, căutați imediat ajutor calificat.

Prevenirea

Pentru a preveni otrăvirea, nu neglijați o serie de reguli:

1. Înainte de a lua, studiați cu atenție instrucțiunile.
2. Nu lăsați Carbamazepină în locuri accesibile copilului.
3. Nu luați medicamente expirate.
4. Urmați doza prescrisă.
5. Nu depășiți durata cursului de tratament.
6. Nu prescrie singur remediul.
7. În timpul terapiei, este monitorizată presiunea intraoculară, precum și biochimia urinei și sângelui.

Chiar dacă aveți voie să creșteți numărul de comprimate, faceți acest lucru treptat, eliminând riscurile de intoxicație. Amintiți-vă, utilizarea analfabetă poate provoca moartea.